EHT 1864|cas:754240-09-0|西域试剂

EHT 1864,99.85%

产品编号：Bellancom-16659| CAS NO：754240-09-0| 分子式：C₂₅H₂₉Cl₂F₃N₂O₄S| 分子量：581.48

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EHT 1864

产品介绍

EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 K_d 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。

生物活性

EHT 1864 is an inhibitor of Rac family small GTPases. EHT 1864 directly binds and impairs the ability of this small GTPase to engage critical downstream effectors required for growth transformation. The K_d values are 40, 50, 60, and 230 nM for Rac1, Rac1b, Rac2 and Rac3, respectively. EHT 1864 also potently inhibits other Rac-dependent transformation processes, Tiam1- and Ras-mediated growth transformation. EHT 1864 prevents Aβ 40 and Aβ 42 production in vivo. EHT 1864 dependently suppresses the release of migrasomes from podocytes induced by LPS, PAN, or HG^[4].

体外研究

体内研究

EHT 1864 (oral administration) displays good tolerability, brain penetrance, and no genotoxicity. EHT 1864 (10 and 40 mg/kg/day; daily; 15 days; intraperitoneal injections) lowers brain Aβ 40 by 37% in guinea pigs.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 100 mg/mL (171.97 mM)

DMSO : ≥ 32 mg/mL (55.03 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7197 mL	8.5987 mL	17.1975 mL
5 mM	0.3439 mL	1.7197 mL	3.4395 mL
10 mM	0.1720 mL	0.8599 mL	1.7197 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 25 mg/mL (42.99 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： Saline
Solubility: 25 mg/mL (42.99 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。