Intoplicine dimesylate RP 60475 dimesylate|cas:133711-99-6|西域试剂

Intoplicine dimesylate RP 60475 dimesylate,98.28%

产品编号：Bellancom-101647A| CAS NO：133711-99-6| 分子式：C₂₃H₃₂N₄O₇S₂| 分子量：540.65

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Bellancom-101647A		￥8000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-101647A		￥13000.00	杭州北京（现货）

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Intoplicine dimesylate RP 60475 dimesylate

产品介绍

Intoplicine (RP 60475) dimesylate，一种 7H 苯并 [e] 吡啶并 [4,3-b] 吲哚系列的抗肿瘤衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Intoplicine dimesylate 与 DNA (K_A = 2 x 10⁵ /M) 强烈结合，从而增加线性 DNA 的长度。

生物活性

Intoplicine (RP 60475) dimesylate, an antitumor derivative in the 7H-benzo[e]pyrido[4,3-b]indole series, is a DNA topoisomerase I and II inhibitor. Intoplicine dimesylate strongly binds DNA (K_A = 2 x 10⁵ /M) and thereby increases the length of linear DNA.

体外研究

With 1-hour exposure to Intoplicine dimesylate at final concentrations of 2.5 micrograms/mL and 10.0 micrograms/mL, 26% and 54% of the assessable specimens shows positive in vitro responses, respectively.
With continuous exposure to Intoplicine dimesylate at concentrations of 0.25 micrograms/mL and 2.5 micrograms/mL, 16% and 71% of the assessable specimens showed positive responses, respectively.
Activity is seen against breast (71%), non-small-cell lung (69%), and ovarian (45%) cancer colony-forming units at a Intoplicine dimesylate concentration of 10.0 micrograms/mL after 1-hour exposure.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

At the highest non-toxic dose (HNTD) (6 mg/kg/injection, total dose, 36 mg/kg), intoplicine dimesylate shows highly active with a T/C of 0% and a corresponding total log cell kill of 3.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

At the highest non-toxic dose (HNTD) (6 mg/kg/injection, total dose, 36 mg/kg), intoplicine dimesylate shows highly active with a T/C of 0% and a corresponding total log cell kill of 3.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 115 mg/mL (212.71 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL (184.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8496 mL	9.2481 mL	18.4963 mL
5 mM	0.3699 mL	1.8496 mL	3.6993 mL
10 mM	0.1850 mL	0.9248 mL	1.8496 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (10.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (10.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (10.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (10.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (10.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.75 mg/mL (10.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 57.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。