PD0166285|cas:185039-89-8|西域试剂

PD0166285,99.46%

产品编号：Bellancom-13925| CAS NO：185039-89-8| 分子式：C₂₆H₂₇Cl₂N₅O₂| 分子量：512.43

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PD0166285

产品介绍

PD0166285是 P-gp 的一个底物，是 WEE1 抑制剂，也可微弱抑制 Myt1，IC₅₀ 值分别为 24 和 72 nM。PD0166285 对 Chk1 的IC₅₀ 值为 3.433 μM。

生物活性

PD0166285, a substrate of P-gp, is a WEE1 inhibitor and a weak Myt1 inhibitor with IC₅₀ values of 24 and 72 nM, respectively. PD0166285 exhibits an IC₅₀ of 3.433 μM for Chk1.

体外研究

PD0166285 (0.5 μM) dramatically inhibits irradiation-induced Cdc2 phosphorylation at the Tyr-15 and Thr-14 in seven of seven cancer cell lines.
PD0166285 sensitizes radiation-induced cell killing in p53 mutant HT29 cells and in the E6-transfected, p53-null ovarian cancer cell line PA-1 but to a lesser extent in p53 wild-type PA-1 cells. PD0166285 abrogates irradiation-induced G2 arrest and significantly increases mitotic cell populations.
PD0166285 acts as a radiosensitizer to sensitize cells to radiation-induced cell death with a sensitivity enhancement ratio of 1.23.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Human and mouse cancer cell lines (HCT116, HT29, DLD-1, HCT8, H460, HeLa, C 26).
Concentration:	0.5 μM.
Incubation Time:	4 h.
Result:	Inhibited Cdc2Y15 and CdcT14 phosphorylation.

体内研究
(In Vivo)

Animal Model:	Wild-type, Abcg2^-/-, Abcb1a/b^-/- and Abcb1a/b;Abcg2^-/- FVB mice.
Dosage:	5 mg/kg.
Administration:	IV.
Result:	C_max is about 400 ng/mL. P-gp, but not BCRP, limited the brain penetration of PD0166285.

体内研究

Animal Model:	Wild-type, Abcg2^-/-, Abcb1a/b^-/- and Abcb1a/b;Abcg2^-/- FVB mice.
Dosage:	5 mg/kg.
Administration:	IV.
Result:	C_max is about 400 ng/mL. P-gp, but not BCRP, limited the brain penetration of PD0166285.

体内研究

Animal Model:	Wild-type, Abcg2^-/-, Abcb1a/b^-/- and Abcb1a/b;Abcg2^-/- FVB mice.
Dosage:	5 mg/kg.
Administration:	IV.
Result:	C_max is about 400 ng/mL. P-gp, but not BCRP, limited the brain penetration of PD0166285.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (97.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9515 mL	9.7574 mL	19.5149 mL
5 mM	0.3903 mL	1.9515 mL	3.9030 mL
10 mM	0.1951 mL	0.9757 mL	1.9515 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.17 mg/mL (4.23 mM); Clear solution; Need warming

此方案可获得 2.17 mg/mL (4.23 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。