LY 345899|cas:10538-99-5|西域试剂

LY 345899,98.0%

产品编号：Bellancom-101943| CAS NO：10538-99-5| 分子式：C₂₀H₂₁N₇O₇| 分子量：471.42

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LY 345899

产品介绍

LY 345899 是一种叶酸的类似物，也是一种亚甲基四氢叶酸脱氢酶 (MTHFD1; DC301) 和 MTHFD2 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 96 nM 和 663 nM，对 MTHFD1 的 K_i 值为 18 nM。

生物活性

LY 345899 is a Folate analog and is a methylene tetrahydrofolate dehydrogenase (MTHFD1; DC301) and MTHFD2 inbhibitor with IC₅₀ values of 96 nM and 663 nM, respectively and a K_i of 18 nM for MTHFD1.

体外研究

LY 345899 could suppress the MTHFD enzyme in the cytoplasm and mitochondria^[4].
LY 345899 could disturb the NADPH and redox homeostases and accelerate cell death under oxidative stress, such as hypoxia, or causing in vitro anchorage independence and in vivo impaired tumor growth and metastasis^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

LY345899 (Intraperitoneal injection; 5-10 mg/kg; 5 d/wk; 4 weeks) shows potent antitumor activity and displays therapeutic activity against CRC in vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SW620 or PDX-based BABL/c nude colorectal cancer (CRC) model^[4]
Dosage:	5-10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 5-10 mg/kg; 5 d/wk; 4 weeks
Result:	Displayed lower cell proliferation indices and higher cell apoptosis. Exhibited no statistically significant weight loss or other signs of acute or delayed toxicity in mice.

体内研究

LY345899 (Intraperitoneal injection; 5-10 mg/kg; 5 d/wk; 4 weeks) shows potent antitumor activity and displays therapeutic activity against CRC in vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SW620 or PDX-based BABL/c nude colorectal cancer (CRC) model^[4]
Dosage:	5-10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 5-10 mg/kg; 5 d/wk; 4 weeks
Result:	Displayed lower cell proliferation indices and higher cell apoptosis. Exhibited no statistically significant weight loss or other signs of acute or delayed toxicity in mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (265.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1213 mL	10.6063 mL	21.2125 mL
5 mM	0.4243 mL	2.1213 mL	4.2425 mL
10 mM	0.2121 mL	1.0606 mL	2.1213 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.30 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。