NSC 663284 DA-3003-1|cas:383907-43-5|西域试剂

NSC 663284 DA-3003-1,99.79%

产品编号：Bellancom-100034| CAS NO：383907-43-5| 分子式：C₁₅H₁₆ClN₃O₃| 分子量：321.76

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NSC 663284 DA-3003-1

产品介绍

NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B₂ 的 IC₅₀ 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B₂ 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (K_d of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC₅₀ of 170 nM) 酶的活性。

生物活性

NSC 663284 (DA-3003-1) is a potent, cell-permeable, and irreversible Cdc25 dual specificity phosphatase inhibitor, has an IC₅₀ for Cdc25B2 of 0.21 μM. NSC 663284 exhibits mixed competitive kinetics against Cdc25A, Cdc25B(2), and Cdc25C with Ki values of 29, 95, and 89 nM, respectively. NSC 663284 inhibits NSD2 (IC₅₀ of 170 nM) through a direct interaction with the catalytic SET domain (K_d of 370 nM).

体外研究

NSC 663284 (3-100μM; 48 hours) has a mean IC₅₀ value in the NCI 60 Cell human tumor panel of 1.5 ± 0.6 μM, has IC₅₀ values of 0.2 μM in human breast cancer MDA-MB-435 and MDA-N cells, has an IC₅₀ value of 1.7 μM in human breast MCF-7 cells in culture.
NSC 663284 has relative IC₅₀ values for Cdc25B2 (IC₅₀=0.21 μM) are 20- and 450-fold lower than for VHR (IC₅₀=4.0 μM) or PTP1B (IC₅₀>4.0 μM), respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NSC 663284 (intravenous injection; 2, 3, and 5mg/kg) inhibits the growth of subcutaneous human colon HT29 xenografts in SCID mice. After a single dose of 5 mg/kg, NSC 663284 is not detectable in plasma or tissues beyond 5 min. Following NSC 663284 treatment of tumor-bearing SCID mice, reduces glutathione concentrations in HT29 tumor are decreased to a greater extent and remained decreased for longer than the reduced glutathione concentrations in liver and kidneys.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 150 mg/mL (466.19 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1079 mL	15.5395 mL	31.0791 mL
5 mM	0.6216 mL	3.1079 mL	6.2158 mL
10 mM	0.3108 mL	1.5540 mL	3.1079 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。