BP-1-102|cas:1334493-07-0|西域试剂

BP-1-102,98.98%

产品编号：Bellancom-100493| CAS NO：1334493-07-0| 分子式：C₂₉H₂₇F₅N₂O₆S| 分子量：626.59

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BP-1-102

产品介绍

BP-1-102 是有口服活性的转录因子 Stat3 的小分子抑制剂，其 IC₅₀值为 6.8 μM。

生物活性

BP-1-102 is an orally available, small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3, with an IC₅₀ of 6.8 μM.

体外研究

BP-1-102 binds Stat3 with an affinity K_D of 504 nM. BP-1-102 inhibits Stat3 DNA-binding activity in vitro, with an IC₅₀ value of 6.8±0.8 μM. It blocks Stat3-phospho-tyrosine peptide interactions and Stat3 activation at 4-6.8 μM, and selectively inhibits growth, survival, migration, and invasion of Stat3-dependent tumor cells. BP-1-102-mediated inhibition of aberrantly active Stat3 in tumor cells suppresses the expression of c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF, and Krüppel-like factor 8.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Mice therapeutically given BP-1-102, an orally bioavailable compound targeting STAT3/NF-kB activation and cross-talk, exhibit reduced colon tumorigenesis and diminished expression of STAT3/NF-kB-activating cytokines in the neoplastic areas. BP-1-102 is orally bioavailable and that the agent accumulates in tumor tissues at levels sufficient to inhibit aberrantly active Stat3 functions and inhibit tumor growth.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 33 mg/mL (52.67 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5959 mL	7.9797 mL	15.9594 mL
5 mM	0.3192 mL	1.5959 mL	3.1919 mL
10 mM	0.1596 mL	0.7980 mL	1.5959 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。