Autophinib|cas:1644443-47-9|西域试剂

Autophinib,99.56%

产品编号：Bellancom-101920| CAS NO：1644443-47-9| 分子式：C₁₄H₁₁ClN₆O₃| 分子量：346.73

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货号	价格	库存与货期
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Autophinib

产品介绍

Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC₅₀ 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。

生物活性

Autophinib is a potent, selective autophagy inhibitor with IC₅₀s of 90 nM and 40 nM for starvation- and Rapamycin-induced autophagy, respectively. Autophinib is also an ATP competitive Vacuolar Protein Sorting 34 (VPS34) inhibitor with an IC₅₀ of 19 nM. Autophinib inhibits autophagy induced by starvation or Rapamycin by targeting VPS34.

体外研究

Autophinib (0.01-1 μM) inhibits LC3 lipidation to form LC3-II in a dose-dependent manner in starved MCF7-LC3 cells. Consistent with inhibition of autophagic flux, Autophinib also inhibits p62 degradation by autophagy dose-dependently in MCF7-LC3 cells.
Autophinib enhances cell death (EC₅₀ of 264 nM) of starved cells as compared to fed cells, which occurred via the induction of apoptosis (EC₅₀ of 234 nM) in MCF7 cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (86.52 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8841 mL	14.4204 mL	28.8409 mL
5 mM	0.5768 mL	2.8841 mL	5.7682 mL
10 mM	0.2884 mL	1.4420 mL	2.8841 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 0.5 mg/mL (1.44 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 0.5 mg/mL (1.44 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.44 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.44 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。