LY294002|cas:154447-36-6|西域试剂

LY294002,99.92%

产品编号：Bellancom-10108| CAS NO：154447-36-6| 分子式：C₁₉H₁₇NO₃| 分子量：307.34

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。它也可抑制 CK2的活性，IC50 为 98 nM。

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LY294002

产品介绍

LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC₅₀ 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC₅₀ 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC₅₀ 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。

生物活性

LY294002 is a broad-spectrum inhibitor of PI3K with IC₅₀s of 0.5, 0.57, and 0.97 μM for PI3Kα, PI3Kδ and PI3Kβ, respectively. LY294002 also inhibits CK2 with an IC₅₀ of 98 nM. LY294002 is a competitive DNA-PK inhibitor that binds reversibly to the kinase domain of DNA-PK with an IC₅₀ of 1.4 μM. LY294002 is an apoptosis activator.

体外研究

LY294002 (0-75 μM; 24 hours and 48 hours) remarkably decreases human nasopharyngeal carcinoma CNE-2Z cells in a dose-dependent fashion^[4].
LY294002 (0-75 μM; 24 hours and 48 hours ) induces CNE-2Z cells apoptosis rate in dose-dependent^[4].
LY294002 (10-75 μM) significantly decreases p-Akt (S473) expression levels and up-regulates caspase-9 activity in CNE-2Z cells. Total Akt protein level is not difference with different concentration^[4].
LY294002 (5, 10, 100 µM; for 2 hours) treatment partially suppresses Lysophosphatidic acid (LPA)-induced (20 µM; for 4 hours) nuclear translocation of YAP, accompanied by a reduction in p-AKT levels^[6].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[4]

Cell Line:	CNE-2Z cells
Concentration:	0 μM, 10 μM, 25 μM, 50 μM, and 75 μM
Incubation Time:	24 hours and 48 hours
Result:	Decreased CNE-2Z cells in a dose-dependent fashion.

Apoptosis Analysis^[4]

Cell Line:	CNE-2Z cells
Concentration:	0 μM, 10 μM, 25 μM, 50 μM, and 75 μM
Incubation Time:	24 hours and 48 hours
Result:	Induced apoptosis rate in dose-dependent.

Western Blot Analysis^[4]

Cell Line:	CNE-2Z cells
Concentration:	10 μM, 25 μM, 50 μM, and 75 μM
Incubation Time:
Result:	Decreased phosphorylated Akt (S473) expression levels were significantly, up-regulated caspase-9 activity in CNE-2Z cells in treated group.

体内研究
(In Vivo)

LY294002 (10, 25, 50, 75 mg/kg; i.p.; twice weekly; for 4 weeks) significantly reduces mean NPC tumor burden in a dose-dependent manner. LY294002 (10, 25 mg/kg) is less effective in decreasing tumor burden^[4].
LY294002 (1.2 mg/kg per day; i.p.; for 14 days) prevents Leptin (60 ug/kg)-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic nude mice (6-8 weeks) with CNE-2Z xenograft^[4]
Dosage:	10 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, and 75 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; twice weekly, for 4 weeks
Result:	Mean Nasopharyngeal carcinoma (NPC) tumor burden was remarkably decreased in a dose-dependent manner.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic nude mice (6-8 weeks) with CNE-2Z xenograft^[4]
Dosage:	10 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, and 75 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; twice weekly, for 4 weeks
Result:	Mean Nasopharyngeal carcinoma (NPC) tumor burden was remarkably decreased in a dose-dependent manner.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic nude mice (6-8 weeks) with CNE-2Z xenograft^[4]
Dosage:	10 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, and 75 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; twice weekly, for 4 weeks
Result:	Mean Nasopharyngeal carcinoma (NPC) tumor burden was remarkably decreased in a dose-dependent manner.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (162.69 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 50 mg/mL (162.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2537 mL	16.2686 mL	32.5373 mL
5 mM	0.6507 mL	3.2537 mL	6.5075 mL
10 mM	0.3254 mL	1.6269 mL	3.2537 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 15.71 mg/mL (51.12 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.87 mg/mL (9.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58. [Content Brief]

. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21. [Content Brief]

. Davidson D, et al. Small Molecules, Inhibitors of DNA-PK, Targeting DNA Repair, and Beyond. Front Pharmacol. 2013 Jan 31;4:5. [Content Brief]

[4]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34. [Content Brief]

[5]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196. [Content Brief]

[6]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

安全声明 (欧洲)	24-25
WGK德国	3
海关编码	29349990

1. 物质的识别

产品名：	LY294002
CAS号：	154447-36-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	LY294002
别名：	NSC 697286; SF 1101
分子式：	C19H17NO3
分子量：	307.34

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58.

[2]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21.

[3]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34.

[4]. Ueda K, et al. Differential effects of LY294002 and wortmannin on neurons and vascular endothelial cells in the rat retina. Pharmacol Rep. 2013;65(4):854-62.

[5]. Wang X, et al. Remote Ischemic Postconditioning Protects against Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury by Inhibition of the RAGE-HMGB1 Pathway. Biomed Res Int. 2018 Jan 23;2018:4565630.

LY294002,99.92%

LY294002

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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