NCGC00244536 KDM4B Inhibitor B3|cas:2003260-55-5|西域试剂

NCGC00244536 KDM4B Inhibitor B3,98.94%

产品编号：Bellancom-101799| CAS NO：2003260-55-5| 分子式：C₂₅H₂₂N₂O₂| 分子量：382.45

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NCGC00244536 KDM4B Inhibitor B3

产品介绍

NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂，IC₅₀ 值为10 nM。

生物活性

NCGC00244536 is a potent KDM4B inhibitor with an IC₅₀ of 10 nM.

体外研究

NCGC00244536 displays high selectivity for the fast-growing AR-negative PC3 cells (IC₅₀=40 nM) and over 100-fold selectivity against the immortalized prostate epithelial cell lines PrEC1 and PrEC4. NCGC00244536 effectively inhibits AR-positive cell lines, including LNCaP and VCaP, with IC₅₀s in the sub-micromolar range, and abolishes androgen-stimulated LNCaP cell growth. NCGC00244536 is also potent in inhibiting the growth of other cancer cell lines, including the breast cancer cell lines MDA-MB2 and MCF-7, with micromolar IC₅₀s.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Treatment with NCGC00244536 results in significant inhibition of tumor growth and animals do not exhibit any major toxicity and appear to be normal. Histological data clearly indicate that NCGC00244536-treated tumors have significant amount of cell apoptosis, necrosis, and fibrosis.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 36.67 mg/mL (95.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6147 mL	13.0736 mL	26.1472 mL
5 mM	0.5229 mL	2.6147 mL	5.2294 mL
10 mM	0.2615 mL	1.3074 mL	2.6147 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.75 mg/mL (7.19 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.75 mg/mL (7.19 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液