Roblitinib FGF-401|cas:1708971-55-4|西域试剂

Roblitinib FGF-401,98.95%

产品编号：Bellancom-101568| CAS NO：1708971-55-4| 分子式：C₂₅H₃₀N₈O₄| 分子量：506.56

FGF-401是FGFR4的抑制剂, 来自专利专利WO2015059668A1，IC50值为1.9 nM。

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Roblitinib FGF-401

产品介绍

Roblitinib (FGF-401) 是一种口服有效的，高选择性的 FGFR4 抑制剂，IC₅₀ 为 1.9 nM。Roblitinib 有抗癌活性。

生物活性

Roblitinib (FGF-401) is an orally active and highly selective FGFR4 inhibitor with an IC₅₀ of 1.9 nM. Roblitinib has antitumor activity.

体外研究

Roblitinib (FGF-401; Compound Example 83) is a highly selective and potent FGFR4 inhibitor (IC₅₀= 1.9 nM).
Roblitinib shows no activity FGFR1, FGFR2, FGFR3, rat FGFR4, C552A FGFR4 (all IC₅₀>10 uM).
Roblitinib inhibits HUH7 (IC₅₀=12 nM), Hep3B (IC₅₀=9 nM), JHH7 (IC₅₀=9 nM), HEPG2 (IC₅₀>10 uM), JHH (IC₅₀>10 uM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Roblitinib (gavage; 10-100 mg/kg; b.i.d.; for 10 days) with the 30 mg/kg has the maximal level of inhibition of FGFR4-dependent tumor growth in the Hep3B xenograft model.
Roblitinib causes blood concentrations dropped below the IC90 threshold level within 8 h of dosing, and controlles tumor growth to the level of stasis at the lowest dose of 10 mg/kg for 6 days.
Roblitinib (iv at 1 mg/kg; po at 3 mg/kg) has a T_1/2 of 1.4 hours, a CL of 28 mL/min•kg, and a V_ss of 2.3 L/kg for Male mice (C57BL/6) .
Roblitinib (iv at 0.5 mg/kg; po at 3 mg/kg) has a T_1/2 of 4.4 hours, a CL of 19 mL/min•kg, and a V_ss of 3.9 L/kg for male SD rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar Hannover rats (Hep3B xenograft model)
Dosage:	10, 30, 100 mg/kg
Administration:	Gavage; for 10 days
Result:	Caused blood concentrations dropped below the IC90 threshold between 8 and 12 h following dosing. Had the maximal level of inhibition of FGFR4-dependent tumor growth in the Hep3B xenograft model.

Animal Model:	Male mice (C57BL/6)
Dosage:	1 mg/kg or 3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV at 1 mg/kg; PO at 3 mg/kg
Result:	Had a T_1/2 of 1.4 hours, a CL of 28 mL/min•kg, and a V_ss of 2.3 L/kg.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar Hannover rats (Hep3B xenograft model)
Dosage:	10, 30, 100 mg/kg
Administration:	Gavage; for 10 days
Result:	Caused blood concentrations dropped below the IC90 threshold between 8 and 12 h following dosing. Had the maximal level of inhibition of FGFR4-dependent tumor growth in the Hep3B xenograft model.

Animal Model:	Male mice (C57BL/6)
Dosage:	1 mg/kg or 3 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV at 1 mg/kg; PO at 3 mg/kg
Result:	Had a T_1/2 of 1.4 hours, a CL of 28 mL/min•kg, and a V_ss of 2.3 L/kg.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5.2 mg/mL (10.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9741 mL	9.8705 mL	19.7410 mL
5 mM	0.3948 mL	1.9741 mL	3.9482 mL
10 mM	0.1974 mL	0.9870 mL	1.9741 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Nicole Buschmann, et al. Ring-fused bicyclic pyridyl derivatives as fgfr4 inhibitors. WO2015059668A1.

. Robin A Fairhurst, et al. Discovery of Roblitinib (FGF401) as a Reversible-Covalent Inhibitor of the Kinase Activity of Fibroblast Growth Factor Receptor 4. J Med Chem. 2020 Nov 12;63(21):12542-12573. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Roblitinib（FGF-401）
CAS号：	1708971-55-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Roblitinib（FGF-401）
别名：	FGF401; FGF 401
分子式：	C25H30N8O4
分子量：	506.56

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. WO2015059668A1

Roblitinib FGF-401,98.95%

Roblitinib FGF-401

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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