TMPyP4 tosylate TMP 1363|cas:36951-72-1|西域试剂

TMPyP4 tosylate TMP 1363,98.0%

产品编号：Bellancom-108477| CAS NO：36951-72-1| 分子式：C₇₂H₆₆N₈O₁₂S₄| 分子量：1363.60

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，在骨肉瘤细胞系中具有抗肿瘤作用。

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TMPyP4 tosylate TMP 1363

产品介绍

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。

生物活性

TMPyP4 tosylate (TMP 1363) is a quadruplex-specific ligand. TMPyP4 tosylate inhibits the interaction between G-quadruplexes and IGF-1. TMPyP4 tosylate is a telomerase inhibitor and inhibits cancer cells proliferation. TMPyP4 tosylate is also a stabilizer of nucleic acid secondary structure and an acetylcholinesterase inhibitor. Besides, TMPyP4 tosylate has antiviral activity against SARS-CoV-2^[6].

体外研究

TMPyP4 tosylate (50µM, 96 h) 抑制端粒酶阳性 HOS 细胞中的端粒酶活性.
TMPyP4 tosylate (50µM, 48 或 96 h) 抑制 HOS 细胞的生长.
TMPyP4 tosylate (50µM, 96 h) 在 HOS、Saos-2、MG-63 和 U2OS 细胞系中诱导细胞凋亡。
TMPyP4 tosylate (100µM，24 或 48 h) 增加 K562 细胞中的细胞周期调节蛋白和 MAPK 含量^[4]。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	HOS cells
Concentration:	50 µM
Incubation Time:	48 or 96 h
Result:	Time-dependently inhibited cell viability.

Western Blot Analysis^[4]

Cell Line:	K562 cells
Concentration:	100 µM
Incubation Time:	24 or 48 h
Result:	Increased the expression of p21^CIP1 protein and p57^KIP2 protein.

体内研究
(In Vivo)

TMPyP4 tosylate (10 和 20 mg/kg，i.p.，每周两次) 抑制 MX-1 肿瘤模型中的肿瘤生长^[5]。
TMPyP4 tosylate (15mg/kg 或 30mg/kg，i.n.) 降低感染 SARS-CoV-2 的仓鼠的平均病毒载量^[6]。
TMPyP4 tosylate (30mg/kg，i.n.，仓鼠) 在给药后 1 h 达到最高浓度，C_max 为 17.88 μg/mL，半衰期 (T_1/2) 6.36 h^[6].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MX-1 mammary chemoadjuvant model^[5]
Dosage:	10 and 20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection (i.p.), twice weekly.
Result:	Inhibited tumor growth and prolonged mice survival.

Animal Model:	SARS-CoV-2-infected hamster^[6]
Dosage:	15 mg/kg or 30 mg/kg
Administration:	i.n., starting at 1 h prior to virus inoculation and continuing until 3 days post infection
Result:	Decreased the mean viral loads in the nasal wash, nasal turbinate and lung tissues.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MX-1 mammary chemoadjuvant model^[5]
Dosage:	10 and 20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection (i.p.), twice weekly.
Result:	Inhibited tumor growth and prolonged mice survival.

Animal Model:	SARS-CoV-2-infected hamster^[6]
Dosage:	15 mg/kg or 30 mg/kg
Administration:	i.n., starting at 1 h prior to virus inoculation and continuing until 3 days post infection
Result:	Decreased the mean viral loads in the nasal wash, nasal turbinate and lung tissues.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MX-1 mammary chemoadjuvant model^[5]
Dosage:	10 and 20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection (i.p.), twice weekly.
Result:	Inhibited tumor growth and prolonged mice survival.

Animal Model:	SARS-CoV-2-infected hamster^[6]
Dosage:	15 mg/kg or 30 mg/kg
Administration:	i.n., starting at 1 h prior to virus inoculation and continuing until 3 days post infection
Result:	Decreased the mean viral loads in the nasal wash, nasal turbinate and lung tissues.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 25 mg/mL (18.33 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 10 mg/mL (7.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.7334 mL	3.6668 mL	7.3335 mL
5 mM	0.1467 mL	0.7334 mL	1.4667 mL
10 mM	0.0733 mL	0.3667 mL	0.7334 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 7.14 mg/mL (5.24 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (0.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (0.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1 mg/mL (0.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (0.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Chen H, et al. Insuline-like growth factor type I selectively binds to G-quadruplex structures. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 2019 Jan;1863(1):31-38. [Content Brief]

. Fujimori J, et al. Antitumor effects of telomerase inhibitor TMPyP4 in osteosarcoma cell lines. J Orthop Res. 2011 Nov;29(11):1707-11. [Content Brief]

. Fujiwara N, et al. a Stabilizer of Nucleic Acid Secondary Structure, Is a Novel Acetylcholinesterase Inhibitor. PLoS One. 2015 Sep 24;10(9):e0139167. [Content Brief]

[4]. Mikami-Terao Y, et al. Antitumor activity of G-quadruplex-interactive agent TMPyP4 in K562 leukemic cells. Cancer Lett. 2008 Mar 18;261(2):226-34. [Content Brief]

[5]. Grand CL, et al. The cationic porphyrin TMPyP4 down-regulates c-MYC and human telomerase reverse transcriptase expression and inhibits tumor growth in vivo. Mol Cancer Ther. 2002 Jun;1(8):565-73. Erratum in: Mol Cancer Ther.2003 Feb;2(2):208. [Content Brief]

[6]. Qin G, et al. RNA G-quadruplex formed in SARS-CoV-2 used for COVID-19 treatment in animal models. Cell Discov. 2022 Sep 6;8(1):86. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3

1. 物质的识别

产品名：	TMPyP4 tosylate
CAS号：	36951-72-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TMPyP4 tosylate
别名：	TMP 1363
分子式：
分子量：	1363.6

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

80-48-8

16834-13-2

~36%

36951-72-1

文献：Bonnet, Raymond; Ridge, R. J.; Land, Edward J.; Sinclair, Roy S.; Tait, David; Truscott, T. George Journal of the Chemical Society, Faraday Transactions 1: Physical Chemistry in Condensed Phases, 1982 , vol. 78, p. 127 - 136

[1]. Chen H, et al. Insulin-like growth factor type I selectively binds to G-quadruplex structures. Biochim Biophys Acta Gen Subj. 2019 Jan;1863(1):31-38.

[2]. Fujimori J, et al. Antitumor effects of telomerase inhibitor TMPyP4 in osteosarcoma cell lines. J Orthop Res. 2011 Nov;29(11):1707-11.

TMPyP4 tosylate TMP 1363,98.0%

TMPyP4 tosylate TMP 1363

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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