BAY-8002|cas:724440-27-1|西域试剂

BAY-8002,98.39%

产品编号：Bellancom-122312| CAS NO：724440-27-1| 分子式：C₂₀H₁₄ClNO₅S| 分子量：415.85

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Bellancom-122312	￥1400.00	杭州北京（现货）
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BAY-8002

产品介绍

BAY-8002 是一种有效、选择性、可口服的单羧酸转运蛋白第 1 亚型 (monocarboxylate transporter 1 (MCT1)) 抑制剂，在表达 MCT1 的 DLD-1 细胞中，IC₅₀ 值为 85 nM，对 MCT1 的选择性远高于 MCT4。具有抗肿瘤活性。

生物活性

BAY-8002 is a potent, selective, orally active inhibitor of monocarboxylate transporter 1 (MCT1), with an IC₅₀ of 85 nM in the MCT1-expressing DLD-1 cells, displays excellent selectivity against MCT4. Anti-tumor activity.

体外研究

BAY-8002 is an inhibitor of MCT1, with an IC₅₀ of 85 nM in the MCT1-expressing DLD-1 cells, displays excellent selectivity against MCT4 (IC₅₀ >50 µM in EVSA-T cells).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BAY-8002 (80 and 160 mg/kg, p.o., twice daily, for more than 26 days) significantly inhibits tumor growth in Raji tumor-bearing mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female NOD SCID mice bearing Raji cells (7-10 weeks old)
Dosage:	80 and 160 mg/kg
Administration:	P.O. twice daily for more than 26 days
Result:	Inhibited tumor growth with no obvious body weight loss, but showed no effect on tumor regression.

体内研究

BAY-8002 (80 and 160 mg/kg, p.o., twice daily, for more than 26 days) significantly inhibits tumor growth in Raji tumor-bearing mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female NOD SCID mice bearing Raji cells (7-10 weeks old)
Dosage:	80 and 160 mg/kg
Administration:	P.O. twice daily for more than 26 days
Result:	Inhibited tumor growth with no obvious body weight loss, but showed no effect on tumor regression.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (300.59 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4047 mL	12.0236 mL	24.0471 mL
5 mM	0.4809 mL	2.4047 mL	4.8094 mL
10 mM	0.2405 mL	1.2024 mL	2.4047 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.00 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。