GNE-781|cas:1936422-33-1|西域试剂

GNE-781,98.21%

产品编号：Bellancom-108696| CAS NO：1936422-33-1| 分子式：C₂₇H₃₃F₂N₇O₂| 分子量：525.59

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GNE-781

产品介绍

GNE-781 是一种有效的，具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC₅₀ 为 0.94 nM。GNE-781 还抑制 BRET 和 BRD4 (1)，IC₅₀ 分别为 6.2 nM 和 5100 nM。GNE-781 在 MOLM-16 AML 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。

生物活性

GNE-781 is an orally active, highly potent and selective CBP inhibitor with an IC₅₀ of 0.94 nM in TR-FRET assay. GNE-781 also inhibits BRET and BRD4(1) with IC₅₀s of 6.2 nM and 5100 nM, respectively. GNE-781 displays antitumor activity in an MOLM-16 AML xenograft model.

体外研究

GNE-781 is a highly advanced potent and selective bromodomain inhibitor of cyclic adenosine monophosphate response element binding protein, binding protein (CBP). GNE-781 reduces FOXP3 (forkhead box P3) transcript levels. Examination of a subset of bromodomains reveals that GNE-781 is exquisitely selective for CBP/P300 and is remarkably selective for CBP (5425-fold) and P300 (4250-fold). GNE-781 demonstrates an appropriate balance of cell potency, selectivity (5425-fold over BRD4(1)) .

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体内研究

GNE-781 (3-30 mg/kg; p.o.; twice daily for 21 days) has tumor growth inhibition (%TGI) is 73%, 71%, and 89% at 3, 10, and 30 mg/kg, respectively in SCID beige mice with MOLM-16 AML xenografts.
GNE-781 decreases Foxp3 transcript levels in a dose dependent manner. GNE-781 (3-30 mg/kg) suppresses MYC at doses as low as 3 mg/kg at 2 and 8 h, with maximal suppression at 10 and 30 mg/kg at 2 h (87% and 88% inhibition, respectively).

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (190.26 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9026 mL	9.5131 mL	19.0262 mL
5 mM	0.3805 mL	1.9026 mL	3.8052 mL
10 mM	0.1903 mL	0.9513 mL	1.9026 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.46 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.87 mg/mL (5.46 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。