SC144|cas:895158-95-9|西域试剂

SC144,98.50%

产品编号：Bellancom-15614| CAS NO：895158-95-9| 分子式：C₁₆H₁₁FN₆O| 分子量：322.30

SC144是gp130首个口服活性抑制剂，抑制人卵巢癌细胞IC50小于1uM。

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SC144

产品介绍

SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130，诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化，消除 Stat3 磷酸化和核易位，进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。

生物活性

SC144 is a first-in-class, orally active gp130 (IL6-beta) inhibitor. SC144 binds gp130, induces gp130 phosphorylation (S782) and deglycosylation, abrogates Stat3 phosphorylation and nuclear translocation, and further inhibits the expression of downstream target genes. SC144 shows potent inhibition of gp130 ligand-triggered signaling. SC144 induces apoptosis in human ovarian cancer cells.

体外研究

SC144 inhibits cell growth in a panel of human ovarian cancer cell lines with IC₅₀s in a submicromolar range (IC₅₀=OVCAR-8, OVCAR-5, OVCAR-3= 0.72, 0.49, 0.95 μM).
The potency of SC144 toward NCI/ADR-RES (Paclitaxel- and Doxorubicin-resistant, IC₅₀=0.43 μM) and HEY (Cisplatin-resistant, IC₅₀=0.88 μM) suggests an ability to overcome drug resistance in ovarian cancer.
SC144 (2 μM; 24 hours) causes significantly more apoptosis in OVCAR-8 and Caov-3 than normal kidney epithelial and normal endometrial cells.
SC144 (0.5-2 μM; 0-6 hours) substantially increases the phosphorylation of gp130 (S782) in both OVCAR-8 and Caov-3 cells in a time- and dose-dependent manner.
SC144 is cytotoxic to ovarian cancer cells via a mechanism involving the inhibition of gp130 activity, leading to the inactivation of Akt and Stat3 as well as the suppression of Stat3-regulated gene expression. As are result, SC144 treatment eventually causes cell-cycle arrest, anti-angiogenesis, and apoptosis.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	OVCAR-8 and Caov-3 cells
Concentration:	2 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Significantly caused cell death in OVCAR-8 and Caov-3 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line:	OVCAR-8, Caov-3 cells
Concentration:	0.5-2 μM
Incubation Time:	0-6 hours
Result:	Substantially increased the phosphorylation of gp130 (S782) in both OVCAR-8 and Caov-3 cellsin a time- and dose-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

SC144 (10 mg/kg; i.p.; daily for 58 days) suppresses tumor growth in human ovariancancer xenografts.
SC144 (100 mg/kg;p.o.; daily for 35 days) treatment shows the average tumor volume in mice 82% smaller than that in the control group.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic mice (human ovarian cancer xenograft)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.p; daily for 58 days
Result:	Significantly inhibited tumor growth by about 73%.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic mice (human ovarian cancer xenograft)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.p; daily for 58 days
Result:	Significantly inhibited tumor growth by about 73%.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic mice (human ovarian cancer xenograft)
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	I.p; daily for 58 days
Result:	Significantly inhibited tumor growth by about 73%.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (51.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1027 mL	15.5135 mL	31.0270 mL
5 mM	0.6205 mL	3.1027 mL	6.2054 mL
10 mM	0.3103 mL	1.5513 mL	3.1027 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Xu S, et al. Discovery of a novel orally active small-molecule gp130 inhibitor for the treatment of ovarian cancer. Mol Cancer Ther. 2013 Jun;12(6):937-49. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	SC144
CAS号：	895158-95-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SC144
分子式：	C16H11FN6O
分子量：	322.3

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Xu S, et al. Discovery of a novel orally active small-molecule gp130 inhibitor for the treatment of ovarian cancer. Mol Cancer Ther. 2013 Jun;12(6):937-49.

SC144,98.50%

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质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

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