EHNA hydrochloride 外消旋-9-(2-羟基-3-壬基腺嘌呤盐酸盐)|cas:58337-38-5|西域试剂

EHNA hydrochloride 外消旋-9-(2-羟基-3-壬基腺嘌呤盐酸盐),99.61%

产品编号：Bellancom-103160A| CAS NO：58337-38-5| 分子式：C₁₄H₂₄ClN₅O| 分子量：313.83

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Bellancom-103160A		￥1600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-103160A		￥2500.00	杭州北京（现货）

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EHNA hydrochloride 外消旋-9-(2-羟基-3-壬基腺嘌呤盐酸盐)

产品介绍

EHNA hydrochloride 是一个强有力的和选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 2 (PDE2) (IC₅₀=4 μM) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 的双重抑制剂。EHNA hydrochloride 浓度依耐性抑制 cGMP 刺激的 PDE2 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.8 μM (人类) 和 2 μM (猪心肌)，但是对没有刺激的 PDE2 抑制力较小。EHNA hydrochloride 在调节多种药理反应中发挥作用，包括抗病毒、抗肿瘤和抗心律失常作用。

生物活性

EHNA hydrochloride is a potent and selective dual inhibitor of cyclic nucleotide phosphodiesterase 2 (PDE2)(IC₅₀=4 μM) and adenosine deaminase (ADA). EHNA hydrochloride exerts a concentration inhibition of the cGMP-stimulated PDE II (cGs-PDE)(IC₅₀:0.8 μM (human), 2 μM (porcine myocardium)), but has smaller inhibitory effect on the unstimulated PDE2 activity. EHNA hydrochloride play roles in mediating diverse pharmacological responses, including antiviral, antitumour and antiarrhythmic effects.

体外研究

EHNA completely ablates the ability of cyclic GMP to activate PDE2 activity, whilst having a much smaller inhibitory effect on the unstimulated PDE2 activity.
EHNA exhibits normal Michaelian kinetics of inhibition for the cyclic GMP-stimulated PDE2 activity with Hill plots near unity.
EHNA prevents dAdo degradation and increases mitochondrial dATP levels in fibroblasts.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 250 mg/mL (796.61 mM)

H₂O : 100 mg/mL (318.64 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1864 mL	15.9322 mL	31.8644 mL
5 mM	0.6373 mL	3.1864 mL	6.3729 mL
10 mM	0.3186 mL	1.5932 mL	3.1864 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。