Tesirine SG3249|cas:1595275-62-9|西域试剂

Tesirine SG3249,97.96%

产品编号：Bellancom-128952| CAS NO：1595275-62-9| 分子式：C₇₅H₁₀₁N₉O₂₃| 分子量：1496.65

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Bellancom-128952	￥64000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-128952	￥105000.00	杭州北京（现货）

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Tesirine SG3249

产品介绍

Tesirine (SG3249)是一种抗体偶联活性分子 (ADC) 的吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体。Tesirine 结合了抗肿瘤活性和理想的物理化学性质，如良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 ADC 有效载荷 Tesirine 的释放弹头成分。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂，具有很强的细胞毒性。

生物活性

Tesirine (SG3249) is an antibody-drug conjugate (ADC) pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimer payload. Tesirine combines potent antitumor activity with desirable physicochemical properties such as favorable hydrophobicity and improved conjugation characteristics. SG3199 (HY-101161) is the released warhead component of the ADC payload Tesirine. SG3199 retains picomolar activity in a panel of cancer cell lines. PBD dimers are highly efficient DNA minor groove cross-linking agents with potent cytotoxicity.

体外研究

SG3199 (HY-101161) is the released warhead component of the ADC payload Tesirine. SG3199 inhibits K562, NCIN87, BT474, and SKBR3 cancer cells with IC₅₀s of 150 pM, 20 pM, 1 nM and 320 pM.

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (133.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	0.6682 mL	3.3408 mL	6.6816 mL
5 mM	0.1336 mL	0.6682 mL	1.3363 mL
10 mM	0.0668 mL	0.3341 mL	0.6682 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (3.34 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (3.34 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (3.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (3.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。