BMS-605541|cas:639858-32-5|西域试剂

BMS-605541,99.57%

产品编号：Bellancom-120640| CAS NO：639858-32-5| 分子式：C₁₉H₁₇F₂N₅OS| 分子量：401.43

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BMS-605541

产品介绍

BMS-605541 是一种选择性和口服有效的 VEGFR-2 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 23 nM，K_i 值为 49 nM。BMS-605541 抑制 Flk-1、VEGFR-1 和 PDGFR-β 的活性，IC₅₀ 值分别为 40 nM、400 nM 和 200 nM。BMS-605541 可用于癌症研究。

生物活性

BMS-605541 is a selective and orally active inhibitor of VEGFR-2 kinase with an IC₅₀ value of 23 nM and K_i value of 49 nM. BMS-605541 inhibits the activity of Flk-1, VEGFR-1 and PDGFR-β with IC₅₀ values of 40 nM, 400 nM and 200 nM, respectively. BMS-605541 can be used for cancer research.

体外研究

BMS-605541 (Compound 14) 通过 VEGF 抑制 HUVECs 的生长，IC₅₀ 值为 25 nM。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-605541 (12.5-180 mg/kg；一天 1 次或一天 2 次，持续 14 天) 对皮下植入 L2987 和 HCT-116 异种移植物的无胸腺小鼠具有抗肿瘤活性。
BMS-605541 的药代动力学 (PK) 参数

Species	Administration manner	Dose (mg/kg)	C_max (µM)	T_max (h)	AUC (µM•h)	T_1/2 (h)	MRT (h)	Cl (mL/min•kg)	V_ss (L/kg)	F_po (%)
Mouse	Oral gavage	90	148	0.5	649 (0-24 h)	1.7	3.4			100
Mouse	Intravenous injection	10						11.8	1.7	100
Rat	Oral gavage	50	44.0	2.0	202	2.2	3.5			100
Rat	Intravenous injection	10						13.6	1.1	100
Cyno	Oral gavage	5	8.0	0.75	28.5	7.1	7.9			52
Cyno	Intravenous injection	1						3.9	1.6	52

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体内研究

Species	Administration manner	Dose (mg/kg)	C_max (µM)	T_max (h)	AUC (µM•h)	T_1/2 (h)	MRT (h)	Cl (mL/min•kg)	V_ss (L/kg)	F_po (%)
Mouse	Oral gavage	90	148	0.5	649 (0-24 h)	1.7	3.4			100
Mouse	Intravenous injection	10						11.8	1.7	100
Rat	Oral gavage	50	44.0	2.0	202	2.2	3.5			100
Rat	Intravenous injection	10						13.6	1.1	100
Cyno	Oral gavage	5	8.0	0.75	28.5	7.1	7.9			52
Cyno	Intravenous injection	1						3.9	1.6	52

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (83.03 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4911 mL	12.4555 mL	24.9109 mL
5 mM	0.4982 mL	2.4911 mL	4.9822 mL
10 mM	0.2491 mL	1.2455 mL	2.4911 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.18 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。