GSK126 GSK2816126A|cas:1346574-57-9|西域试剂

GSK126 GSK2816126A,99.75%

产品编号：Bellancom-13470| CAS NO：1346574-57-9| 分子式：C₃₁H₃₈N₆O₂| 分子量：526.67

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GSK126 GSK2816126A

产品介绍

GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC₅₀ 为 9.9 nM。

生物活性

GSK126 (GSK2816126A) is a potent, highly selective inhibitor of EZH2 methyltransferase with an IC₅₀ of 9.9 nM.

体外研究

GSK126 potently inhibits both wild-type and mutant EZH2 methyltransferase activity with similar potencies (K_i=0.5-3 nM) independent of substrate used, and is competitive with S-adenosyl-methionine (SAM) and non-competitive with peptide substrates. GSK126 is highly selective against other methyltransferases and multiple other protein classes (EZH1, IC₅₀=680 nM). Treatment of three SCLC cell lines with GSK126, induces growth inhibition. SCLC cell lines (Lu130, H209, and DMS53) are treated with 0.5, 2, and 8 μM GSK126, and growth curve is analyzed by WST-8 assay. Inhibition of cellular growth by GSK126 treatment is observed at 8 μM in all the three cell lines, while Lu130 and H209 are more sensitive to GSK126, even at lower doses.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK126 is administered intraperitoneally at a dose volume of 0.2 mL per 20 g body weight in female beige SCID mice. GSK126 effectively inhibits the proliferation of EZH2 mutant DLBCL cell lines and markedly inhibits the growth of EZH2 mutant DLBCL xenografts in mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (23.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8987 mL	9.4936 mL	18.9872 mL
5 mM	0.3797 mL	1.8987 mL	3.7974 mL
10 mM	0.1899 mL	0.9494 mL	1.8987 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 20% SBE-β-CD adjusted to pH 4-4.5 with 1 N acetic
Solubility: 20 mg/mL (37.97 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming
2.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (18.99 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.25 mg/mL (2.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (2.37 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.37 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.37 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
6.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 0.82 mg/mL (1.56 mM); Clear solution
7.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.82 mg/mL (1.56 mM); Clear solution