AGI-24512|cas:2201066-53-5|西域试剂

AGI-24512,99.48%

产品编号：Bellancom-112130| CAS NO：2201066-53-5| 分子式：C₂₄H₂₄N₄O₂| 分子量：400.47

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AGI-24512

产品介绍

AGI-24512 是一种蛋氨酸腺苷转移酶 2α (MAT2A) 抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。AGI-24512 触发 DNA 损伤反应。AGI-24512 可阻断 MTAP 缺失的癌细胞体外增殖。AGI-24512可用于抗癌研究。

生物活性

AGI-24512 is a potent methionine adenosyltransferase 2α (MAT2A) inhibitor, with an IC₅₀ of 8 nM. AGI-24512 triggers DNA damage response. AGI-24512 can block proliferation of MTAP-deleted cancer cells in vitro. AGI-24512 can be used for researching anticancer.

体外研究

AGI-24512 (0-1 μM; 96 hours) blocks proliferation of MTAP (methylthioadenosine phosphorylase)-deleted HCT116 cancer cells with an IC₅₀ of 100 nM.
AGI-24512 significantly increases in γH2AX-positive cells in MTAP^-/- HCT116 cells.
AGI-24512 inhibits PRMT5-mediated SDMA marks with an IC₅₀ of 95 nM in MTAP^-/- cells.
AGI-24512 leads to a dose-dependent decrease in SAM (S-adenosylmethionine) levels in the HCT116 MTAP-null cell, with an IC₅₀ of 100 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AGI-24512 shows poor oral absorption and a short half-life in rats.

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体内研究

AGI-24512 shows poor oral absorption and a short half-life in rats.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (312.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4971 mL	12.4853 mL	24.9707 mL
5 mM	0.4994 mL	2.4971 mL	4.9941 mL
10 mM	0.2497 mL	1.2485 mL	2.4971 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.19 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.19 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。