PFK-015|cas:4382-63-2|西域试剂

PFK-015,98.29%

产品编号：Bellancom-12204| CAS NO：4382-63-2| 分子式：C₁₇H₁₂N₂O| 分子量：260.29

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货号	价格	库存与货期
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PFK-015

产品介绍

PFK-015，3PO 的衍生物，是一种特异性的 PFKFB3 抑制剂。PFK-015 可以抑制重组 PFKFB3，其 IC₅₀ 值为 110 nM，抑制癌细胞中 PFKFB3 活性，其 IC₅₀ 值为 20 nM。PFK-015 可用于肺、胃、结肠腺癌和食管鳞状细胞癌 (ESCC) 等多种癌症的研究。

生物活性

PFK-015, a derivative of 3PO, is a specific PFKFB3 inhibitor. PFK-015 inhibits recombinant PFKFB3 with an IC₅₀ value of 110 nM and inhibits PFKFB3 activity in cancer cells with an IC₅₀ value of 20 nM. PFK-015 can be used for the research of multiple cancers such as lung cancer, stomach cancer, colon cancer and esophageal squamous cell carcinoma (ESCC).

体外研究

PFK-015 inhibits tumor growth in a dose-dependent manner in esophageal cancer cell line in vitro.
PFK-015 (0-5 μM) increases HIF-1α mediated PD-L1 transcriptional activity.
PFK-015 induces the expression of tumor PD-L1 via the phos-PFKFB3/HIF-1a axis.
PFK-015 potently inhibits recombinant PFKFB3 with an IC₅₀ value of 110 nM and inhibits PFKFB3 activity in cancer cells with an IC₅₀ value of 20 nM.
PFK-015 inhibits cancer cell proliferation in a panel of 17 cancer cell lines and suppresses glucose uptake in cancer cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PFK-015 impeds ESCC tumor growth in immunodeficient in vivo models.
PFK-015 (0-12.5 μM, 48 h) induces tumor PD-L1 expression.
PFK-015 (0-12.5 μM, 48 h) can cause a downregulation of immune activity against tumor cells mediated by CD8 ⁺ T cells.
PFK-015 enhances the efficacy of ESCC by enhancing CD8 ⁺ T-cell activity combining PD-1 mAb in immunocompetent mouse models such as C57BL/6 and hu-PBMC-NOG.
PFK-015 (iv, 5 mg/kg) has a satisfactory half-life, exposure, tissue distribution and reasonable clearance.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25.2 mg/mL (96.82 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8419 mL	19.2093 mL	38.4187 mL
5 mM	0.7684 mL	3.8419 mL	7.6837 mL
10 mM	0.3842 mL	1.9209 mL	3.8419 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (7.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (7.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2 mg/mL (7.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (7.68 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (7.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (7.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。