ONO-0300302,99.43%

产品编号:Bellancom-115450| CAS NO:856689-51-5| 分子式:C29H35NO5| 分子量:477.59

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ONO-0300302

产品介绍 ONO-0300302 是一种口服有效的 LPA1 (溶血磷脂酸受体 1) 拮抗剂,其 IC50 为0.086 μM。ONO-0300302 是一种缓慢的紧密结合抑制剂,其结合亲和力随时间增加,其 Kd 为0.34 nM (37°C, 2 h)。ONO-0300302 可用于良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
生物活性

ONO-0300302 is an orally active and potent LPA1 (lysophosphatidic acid receptor 1) antagonist, with an IC50 of 0.086 μM. ONO-0300302 is a slow tight binding inhibitor, and its binding affinity increases with time, with Kd of 0.34 nM (37 °C, 2 h). ONO-0300302 can be used for benign prostatic hyperplasia (BPH) research.

体外研究

ONO-0300302 shows moderate stability against rat microsomes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ONO-0300302 inhibits significantly an LPA (lysophosphatidic acid receptor)-induced increase of intraurethral pressure (IUP) in rat (3 mg/kg, p.o.) and dog (1 mg/kg, p.o.) over 12 h.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ONO-0300302 inhibits significantly an LPA (lysophosphatidic acid receptor)-induced increase of intraurethral pressure (IUP) in rat (3 mg/kg, p.o.) and dog (1 mg/kg, p.o.) over 12 h.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 220 mg/mL (460.65 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0938 mL 10.4692 mL 20.9385 mL
5 mM 0.4188 mL 2.0938 mL 4.1877 mL
10 mM 0.2094 mL 1.0469 mL 2.0938 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (11.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (11.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (11.52 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (11.52 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

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