NSC-370284|cas:116409-29-1|西域试剂

NSC-370284,96.02%

产品编号：Bellancom-122258| CAS NO：116409-29-1| 分子式：C₂₁H₂₅NO₆| 分子量：387.43

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NSC-370284

产品介绍

NSC-370284 是一种 10-11 易位 1 (TET1) 和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 的选择性抑制剂。NSC-370284 通过靶向 STAT3/5 显著抑制 TET1 表达水平。

生物活性

NSC-370284 is a selective inhibitor of ten-eleven translocation 1 (TET1) and 5-hydroxymethylcytosine (5hmC). NSC-370284 significantly inhibits the level of TET1 expression via targets STAT3/5.

体外研究

NSC-370284 (0-500 nM；24 h 或 48 h) 通过靶向 STAT3/5 抑制 MONOMAC-6、THP-1、KOCL-48 和 KASUMI-1 急性髓系白血病 (AML) 细胞活力。NSC-370284 显著下调 TET1 转录水平。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	AML cell lines including MONOMAC-6, THP-1, KOCL-48, and KASUMI-1.
Concentration:	0, 25, 50, 200 or 500 nM.
Incubation Time:	24 h or 48 h.
Result:	Showed inhibitory for AML cells viability and TET1 transcription.

体内研究
(In Vivo)

NSC-370284 (2.5 mg/kg；腹腔注射，每天一次，持续 10 天) 改善了 MLL-AF9 急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型外周血 (PB)、骨髓 (BM)、脾和肝组织的病理形态学。

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Animal Model:	C57BL/6 (CD45.2) and B6.SJL (CD45.1) mice.
Dosage:	2.5 mg/kg.
Administration:	Intraperitoneal injection, once daily, for 10 days.
Result:	Significantly inhibited MLL-AF9 induced AML in secondary bone marrow transplantation (BMT) recipient mice.

体内研究

NSC-370284 (2.5 mg/kg；腹腔注射，每天一次，持续 10 天) 改善了 MLL-AF9 急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型外周血 (PB)、骨髓 (BM)、脾和肝组织的病理形态学。

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Animal Model:	C57BL/6 (CD45.2) and B6.SJL (CD45.1) mice.
Dosage:	2.5 mg/kg.
Administration:	Intraperitoneal injection, once daily, for 10 days.
Result:	Significantly inhibited MLL-AF9 induced AML in secondary bone marrow transplantation (BMT) recipient mice.

体内研究

NSC-370284 (2.5 mg/kg；腹腔注射，每天一次，持续 10 天) 改善了 MLL-AF9 急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型外周血 (PB)、骨髓 (BM)、脾和肝组织的病理形态学。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 (CD45.2) and B6.SJL (CD45.1) mice.
Dosage:	2.5 mg/kg.
Administration:	Intraperitoneal injection, once daily, for 10 days.
Result:	Significantly inhibited MLL-AF9 induced AML in secondary bone marrow transplantation (BMT) recipient mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (258.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5811 mL	12.9056 mL	25.8111 mL
5 mM	0.5162 mL	2.5811 mL	5.1622 mL
10 mM	0.2581 mL	1.2906 mL	2.5811 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明