MI-503|cas:1857417-13-0|西域试剂

MI-503,99.81%

产品编号：Bellancom-16925| CAS NO：1857417-13-0| 分子式：C₂₈H₂₇F₃N₈S| 分子量：564.63

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MI-503

产品介绍

MI-503是高效，有口服活性的menin-mLL相互作用的小分子抑制剂。

生物活性

MI-503 is a highly potent and orally bioavailable small molecule inhibitor of the menin-mLL interaction.

体外研究

MI-503 occupies the F9 and P13 pockets on menin, forming a hydrogen bond with Tyr276, and also extends beyond the P13 pocket to form hydrogen bonds with Trp341 and Glu366. Treatment of murine bone marrow cells (BMC) transformed with the mLL-AF9 oncogene with MI-503 results in substantial growth inhibition, with GI₅₀ of 0.22 μM. The cell growth inhibitory effect of MI-503 is time-dependent, with a pronounced effect achieved after 7-10 days of treatment.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

MI-503 achieves high level in peripheral blood following a single intravenous or oral dose, while also showing high oral bioavailability (75%). MI-503 induces strong inhibition of tumor growth with once daily intraperitoneal (i.p.) administration. Treatment with MI-503 results in an over 80% reduction in MV4;11 tumor volume and complete tumor regression in two mice. Ten consecutive days of treatment with MI-503 results in a marked delay in progression of mLL leukemia in mice and significantly reduces leukemia tumor burden. Treatment with MI-503 and MI-463 leads to markedly reduced expression of Hoxa9 and Meis1, downstream targets of mLL fusion proteins substantially upregulated in mLL leukemias.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (44.28 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7711 mL	8.8554 mL	17.7107 mL
5 mM	0.3542 mL	1.7711 mL	3.5421 mL
10 mM	0.1771 mL	0.8855 mL	1.7711 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。