9-ING-41 Elraglusib|cas:1034895-42-5|西域试剂

9-ING-41 Elraglusib,98.83%

产品编号：Bellancom-113914| CAS NO：1034895-42-5| 分子式：C₂₂H₁₃FN₂O₅| 分子量：404.35

9-ING-41 是一个有效的糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。9-ING-41 通过靶向中心体和微管结合的 GSK-3β 诱导前期凋亡和细胞周期停滞。9-ING-41 具有抗肿瘤活性。

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-113914	￥1200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-113914	￥2000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-113914	￥4200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-113914	￥7500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-113914	￥13000.00	杭州北京（现货）

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9-ING-41 Elraglusib

产品介绍

9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。

生物活性

9-ING-41 (Elraglusib) is a maleimide-based ATP-competitive and selective glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC₅₀ of 0.71 μM. 9-ING-41 significantly leads to cell cycle arrest, autophagy and apoptosis in cancer cells. 9-ING-41 has anticancer activity and has the potential for enhancing the antitumor effects of chemotherapeutic agents^[4].

体外研究

9-ING-41 (2, 4 μM; 48 hours) decreases neuroblastoma cell viability induces apoptosis.
9-ING-41 (1, 2 μM; 24 hours) is a potent cell cycle-blocking agent for lymphoma cells.
9-ING-41 (10 μM; for 72 hours) increases the expression of LC3, an autophagy marker.
9-ING-41 (compound 26; 5 μM; for 6, 12, 24, 36 h) results in a pronounced decrease in NFκB-mediated expression of XIAP, the most potent antiapoptotic protein, leading to subsequent apoptosis in BXPC3 pancreatic cancer cells.
9-ING-41 (0.5, 1.0, 1.5, 2.0 μM) inhibits the proliferation rate of all TCL and MCL lines with concentrations as low as 1.0 mM.
9-ING-41 (10 μM; for 72 hours) causes cell cycle blockage at G2/M after 24 hours. 9-ING-41 treatment induces apoptotic cell death in bladder cancer cells.
9-ING-41 (25 μM; for 96 hours) significantly decreases expression of Cdk1 and Cyclin B1 proteins and leads to a decreased expression of antiapoptotic molecules, Bcl-2 and XIAP.
9-ING-41 (0.1-1 µM) inhibits GSK-3 leading to a decreased expression of the NF-κB target XIAP and significant apoptosis in neuroblastoma cells as shown by PARP cleavage, an apoptosis marker^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	TCL and MCL lines
Concentration:	2, 4 μM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Induced apoptosis.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	Lymphoma cells (Jeko, Mino, and OCI-Ly cell lines)
Concentration:	1, 2 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Led to cell cycle arrest in G2/M.

Cell Autophagy Assay

Cell Line:	T24 cancer cells
Concentration:	25 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Showed extensive vacuolation and formation of autophagosome like structures in the cytoplasm. Showed an increased expression of LC3, an autophagy marker.

Western Blot Analysis^[4]

Cell Line:	SK-N-DZ and SK-N-BE neuroblastoma cells
Concentration:	0.1, 1 µM
Incubation Time:	48 hours
Result:	Inhibited GSK-3 leading to a decreased expression of the NF-κB target XIAP.

体内研究
(In Vivo)

9-ING-41 (40 mg/kg/every other day; for 17 days) has single-agent antitumor activity in a mouse model of MCL.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NSG (NOD.Cg-Prkdc^scidIl2rg^tm1Wjl/SzJ) mice
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	Every other day; for 17 days
Result:	Had single-agent antitumor activity in a mouse model of MCL.

体内研究

9-ING-41 (40 mg/kg/every other day; for 17 days) has single-agent antitumor activity in a mouse model of MCL.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NSG (NOD.Cg-Prkdc^scidIl2rg^tm1Wjl/SzJ) mice
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	Every other day; for 17 days
Result:	Had single-agent antitumor activity in a mouse model of MCL.

体内研究

9-ING-41 (40 mg/kg/every other day; for 17 days) has single-agent antitumor activity in a mouse model of MCL.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NSG (NOD.Cg-Prkdc^scidIl2rg^tm1Wjl/SzJ) mice
Dosage:	40 mg/kg
Administration:	Every other day; for 17 days
Result:	Had single-agent antitumor activity in a mouse model of MCL.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (123.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4731 mL	12.3655 mL	24.7310 mL
5 mM	0.4946 mL	2.4731 mL	4.9462 mL
10 mM	0.2473 mL	1.2366 mL	2.4731 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.18 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Irina N Gaisina, et al. From a natural product lead to the identification of potent and selective benzofuran-3-yl-(indol-3-yl)maleimides as glycogen synthase kinase 3beta inhibitors that suppress proliferation and survival of pancreatic cancer cells. J Med Chem. 2009 Apr 9;52(7):1853-63. [Content Brief]

. Wu X, et al. Targeting glycogen synthase kinase 3 for therapeutic benefit in lymphoma. Blood. 2019 Jul 25;134(4):363-373. [Content Brief]

. Hiroo Kuroki, et al. 9-ING-41, a small molecule inhibitor of GSK-3beta, potentiates the effects of anticancer therapeutics in bladder cancer. Sci Rep. 2019 Dec 27;9(1):19977. [Content Brief]

[4]. Ugolkov AV, et al. 9-ING-41, a small-molecule glycogen synthase kinase-3 inhibitor, is active in neuroblastoma. Anticancer Drugs. 2018 Sep;29(8):717-724. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	9-ing-41
CAS号：	1034895-42-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	9-ing-41
分子式：	C22H13FN2O5
分子量：	404.35

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ugolkov AV, et al. 9-ING-41, a small-molecule glycogen synthase kinase-3 inhibitor, is active in neuroblastoma. Anticancer Drugs. 2018 Sep;29(8):717-724.

[2]. Wu X, et al. Targeting glycogen synthase kinase 3 for therapeutic benefit in lymphoma. Blood. 2019 Jul 25;134(4):363-373.

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9-ING-41 Elraglusib

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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