BI-4020|cas:2664214-60-0|西域试剂

BI-4020,99.28%

产品编号：Bellancom-129550| CAS NO：2664214-60-0| 分子式：C₃₀H₃₈N₈O₂| 分子量：542.68

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Bellancom-129550		￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-129550		￥11000.00	杭州北京（现货）

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BI-4020

产品介绍

BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC₅₀=0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC₅₀=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC₅₀=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。

生物活性

BI-4020 is a fourth-generation, orally active, and non-covalent EGFR tyrosine kinase inhibitor. BI-4020 inhibits not only the triple mutant EGFR del19 T790M C797S variant (IC₅₀=0.2 nM in BaF3 cell lines) but also the double mutant EGFR del19 T790M and primary mutant EGFR del19 (IC₅₀=1 nM). BI-4020 also shows activity against EGFR wt (IC₅₀=190 nM). BI-4020 shows high kinome selectivity and good DMPK properties.

体外研究

BI-4020 inhibits p-EGFR del19 T790M C797S with an IC₅₀ of 0.6 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BI-4020 leads to tumor regressions in the human PC-9 (EGFR del19 T790M C797S) triple mutant NSCLC xenograft model in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BI-4020 leads to tumor regressions in the human PC-9 (EGFR del19 T790M C797S) triple mutant NSCLC xenograft model in mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (460.68 mM; Need ultrasonic)

1M HCl : 100 mg/mL (184.27 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8427 mL	9.2135 mL	18.4271 mL
5 mM	0.3685 mL	1.8427 mL	3.6854 mL
10 mM	0.1843 mL	0.9214 mL	1.8427 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。