CHMFL-PI3KD-317|cas:2244992-76-3|西域试剂

CHMFL-PI3KD-317,98.04%

产品编号：Bellancom-112608| CAS NO：2244992-76-3| 分子式：C₂₁H₂₄ClN₅O₃S₂| 分子量：494.03

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-112608	￥3400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-112608	￥5400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-112608	￥10900.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

CHMFL-PI3KD-317

产品介绍

CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC₅₀，62.6 nM)，PI3Kβ (IC₅₀，284 nM)，PI3Kγ (IC₅₀，202.7 nM)，PIK3C2A (IC₅₀，>10000 nM)，PIK3C2B (IC₅₀，882.3 nM)，VPS34 (IC₅₀，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC₅₀，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC₅₀，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC₅₀ 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。

生物活性

CHMFL-PI3KD-317 is a highly potent, selective and orally active PI3Kδ inhibitor, with an IC₅₀ of 6 nM, and exhibits over 10-1500 fold selectivity over other class I, II and III PIKK family isoforms, such as PI3Kα (IC₅₀, 62.6 nM), PI3Kβ (IC₅₀, 284 nM), PI3Kγ (IC₅₀, 202.7 nM), PIK3C2A (IC₅₀, >10000 nM), PIK3C2B (IC₅₀, 882.3 nM), VPS34 (IC₅₀, 1801.7 nM), PI4KIIIA (IC₅₀, 574.1 nM) and PI4KIIIB (IC₅₀, 300.2 nM). CHMFL-PI3KD-317 inhibits PI3Kδ-mediated Akt T308 phosphorylation in Raji cells, with an EC₅₀ of 4.3 nM. CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects on cancer cells.

体外研究

CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects, with GI₅₀s of 3.5 ± 0.8, 4.0 ± 0.9, 4.8 ± 0.2, 3.3 ± 0.2, 3.0 ± 0.4 μM against PF382, NALM-6, MV4-11, MOLM-14 and MOLM-13 cells, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

CHMFL-PI3KD-317 (Compound 15i; 25, 50 and 100 mg/kg/day, p.o., for 14 days) inhibits the growth of the MOLM14 tumor in mice.
CHMFL-PI3KD-317 shows favorable oral bioavailability and acceptable half-life (T_1/2 = 3.28 h) in Sprague-Dawley rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female nu/nu mice bearing MOLM-14 tumor xenografts
Dosage:	25, 50 and 100 mg/kg/day
Administration:	P.O. for 14 days
Result:	Inhibited the growth of the MOLM14 tumor without mortality or obvious weight loss in mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female nu/nu mice bearing MOLM-14 tumor xenografts
Dosage:	25, 50 and 100 mg/kg/day
Administration:	P.O. for 14 days
Result:	Inhibited the growth of the MOLM14 tumor without mortality or obvious weight loss in mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (506.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0242 mL	10.1208 mL	20.2417 mL
5 mM	0.4048 mL	2.0242 mL	4.0483 mL
10 mM	0.2024 mL	1.0121 mL	2.0242 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。