DBeQ JRF 12|cas:177355-84-9|西域试剂

DBeQ JRF 12,99.02%

产品编号：Bellancom-15945| CAS NO：177355-84-9| 分子式：C₂₂H₂₀N₄| 分子量：340.42

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DBeQ JRF 12

产品介绍

DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC₅₀ 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4，IC₅₀ 值为 11.5 μM。

生物活性

DBeQ is a selective, potent, reversible, and ATP-competitive p97 inhibitor, with an IC₅₀ value of 1.5 μM and 1.6 μM for p97(wt) and p97(C522A), respectively; DBeQ also inhibits Vps4 with an IC₅₀ of 11.5 μM.

体外研究

DBeQ is a ATP-competitive p97 inhibitor, with an IC₅₀ value of 1.5 μM and 1.6 μM for p97(wt) and p97(C522A), respectively. DBeQ inhibits p97 competitively with respect to ATP, with a K_i of 3.2 ± 0.4 μM. DBeQ inhibits degradation of the p97-dependent substrate UbG76V-GFP, with IC₅₀ value of 2.6 μM. DBeQ (10 μM) also significantly suppresses degradation of TCRα-GFP, induces CHOP but does not increase p21 level. Moreover, DBeQ inhibits the viability of MRC-5, Hek293, HeLa and RPMI8226 cells, with GI₅₀s of 6.6 ± 2.9, 4 ± 0.6, 3.1 ± 0.5 and 1.2 ± 0.3, respectively. DBeQ potently inhibits the AAA ATPase p97 by specifically binding to the ATPase site of its D2 domain (p97D2). DBeQ also inhibits Vps4, with an IC₅₀ of 11.5 μM. Furthermore, DBeQ (30 μM) inhibits hyphal growth of the wild-type cell (strain YLZ0).

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体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 35.71 mg/mL (104.90 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9375 mL	14.6877 mL	29.3755 mL
5 mM	0.5875 mL	2.9375 mL	5.8751 mL
10 mM	0.2938 mL	1.4688 mL	2.9375 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.34 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。