PF-04418948|cas:1078166-57-0|西域试剂

PF-04418948,99.56%

产品编号：Bellancom-18966| CAS NO：1078166-57-0| 分子式：C₂₃H₂₀FNO₅| 分子量：409.41

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PF-04418948

产品介绍

PF-04418948 是一种有具有口服活性，有效且选择性的前列腺素 EP₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 16 nM。

生物活性

PF-04418948 is an orally active, potent and selective prostaglandin EP₂ receptor antagonist with an IC₅₀ of 16 nM.

体外研究

PF-04418948 (2 μM; 90 min) inhibits prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	CHO cells
Concentration:	2 μM
Incubation Time:	90 min
Result:	Inhibited prostaglandin E2 (PGE2)-induced increase in cAMP in cells expressing EP2 receptors with a functional K_B value of 1.8 nM.

体内研究
(In Vivo)

PF-04418948 (oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once) attenuats the butaprost-induced cutaneous blood flow response.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague Dawley rats
Dosage:	1, 3, and 10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once
Result:	Reduced the peak and AUC butaprost-induced cutaneous blood flow response in a dose-dependent fashion.

体内研究

PF-04418948 (oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once) attenuats the butaprost-induced cutaneous blood flow response.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague Dawley rats
Dosage:	1, 3, and 10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once
Result:	Reduced the peak and AUC butaprost-induced cutaneous blood flow response in a dose-dependent fashion.

体内研究

PF-04418948 (oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once) attenuats the butaprost-induced cutaneous blood flow response.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague Dawley rats
Dosage:	1, 3, and 10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 1, 3, and 10 mg/kg; once
Result:	Reduced the peak and AUC butaprost-induced cutaneous blood flow response in a dose-dependent fashion.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 130 mg/mL (317.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4425 mL	12.2127 mL	24.4254 mL
5 mM	0.4885 mL	2.4425 mL	4.8851 mL
10 mM	0.2443 mL	1.2213 mL	2.4425 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (15.88 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 2% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 53% saline
Solubility: ≥ 2.6 mg/mL (6.35 mM); Clear solution
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。