BMS-536924|cas:468740-43-4|西域试剂

BMS-536924,99.83%

产品编号：Bellancom-10262| CAS NO：468740-43-4| 分子式：C₂₅H₂₆ClN₅O₃| 分子量：479.96

BMS-536924是ATP竞争性IGF-1R/IR抑制剂， IC50分别为100 nM/73 nM。

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货号	价格	库存与货期
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Bellancom-10262	￥1750.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10262	￥6696.00	杭州北京（现货）
Bellancom-10262	￥8000.00	杭州北京（现货）

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BMS-536924

产品介绍

BMS-536924 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体 (IGF-1R) 激酶和胰岛素受体 (IR) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 100 nM 和 73 nM。BMS-536924 具有抗癌活性。

生物活性

BMS-536924 is an orally active, competitive and selective insulin-like growth factor receptor (IGF-1R) kinase and insulin receptor (IR) inhibitor with IC₅₀s of 100 nM and 73 nM, respectively. BMS-536924 has anti-cancer activity.

体外研究

BMS-536924 inhibits FAK and Lck with IC₅₀s of 150 nM and 341 nM, respectively.
BMS-536924 (1 μM; every four days for 12 days) blocks pBabe-MCF10A and CD8-IGF-IR-MCF10A acinar proliferation.
BMS-536924 (0.01-1 μM; 24 hours) inhibits growth of CD8-IGF-IR-MCF10A cells and has an IC₅₀ of 0.48 μM.
BMS-536924 (1 μM; for 4 days) induces apoptosis in CD8-IGF-IR-MCF10A acini.
BMS-536924 (0.1-1 μM; for 24 hours) decreases in S-phase cells and causes a G0/G1 block.
BMS-536924 (1 μM; 10 min, 1, 8, 24, 48 hours) inhibits IGF-IR signaling in pBabe-MCF10A cells and inhibits phosphorylation of CD8-IGF-IR. BMS-536924 time-dependently inhibits AKT phosphorylation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	pBabe-MCF10A and CD8-IGF-IR-MCF10A acini
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	Every four days for 12 days
Result:	Blocked acinar proliferation.

Cell Viability Assay

Cell Line:	CD8-IGF-IR-MCF10A cells
Concentration:	0.01, 0.1, 1 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Has an IC50 of 0.48 μM.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	CD8-IGF-IR-MCF10A acini
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	For 4 days
Result:	Resulted in a dramatic induction of apoptosis.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	CD8-IGF-IR-MCF10A cells and pBabe-MCF10A control cells
Concentration:	0.1, 0.5, 1 μM
Incubation Time:	For 24 hours
Result:	Decreased in S-phase cells and caused a G0/G1 block.

Western Blot Analysis

Cell Line:	CD8-IGF-IR-MCF10A cells
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	10 min, 1, 8, 24, 48 hours
Result:	Caused maximal inhibition of phosphorylated IGF-IR at 10 min and retained its ability to inhibit IGF-IR phosphorylation for up to 48 hours.

体内研究
(In Vivo)

BMS-536924 (100 mg/kg; gavage; daily; for 35 days) causes regression of xenografts in vivo and an average reduction of 76% tumor volume after 2 weeks.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic nude mice with CD8-IGF-IRMCF10A cells
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Gavage; daily; for 35 days
Result:	Caused an average reduction of 76% tumor volume after 2 weeks.

体内研究

BMS-536924 (100 mg/kg; gavage; daily; for 35 days) causes regression of xenografts in vivo and an average reduction of 76% tumor volume after 2 weeks.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic nude mice with CD8-IGF-IRMCF10A cells
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Gavage; daily; for 35 days
Result:	Caused an average reduction of 76% tumor volume after 2 weeks.

体内研究

BMS-536924 (100 mg/kg; gavage; daily; for 35 days) causes regression of xenografts in vivo and an average reduction of 76% tumor volume after 2 weeks.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Athymic nude mice with CD8-IGF-IRMCF10A cells
Dosage:	100 mg/kg
Administration:	Gavage; daily; for 35 days
Result:	Caused an average reduction of 76% tumor volume after 2 weeks.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 10 mg/mL (20.84 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0835 mL	10.4175 mL	20.8351 mL
5 mM	0.4167 mL	2.0835 mL	4.1670 mL
10 mM	0.2084 mL	1.0418 mL	2.0835 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (7.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (7.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Wittman M, et al. Discovery of a (1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyridin-2-one (BMS-536924) inhibitor of insulin-like growth factor I receptor kinase with in vivo antitumor activity. J Med Chem. 2005 Sep 8;48(18):5639-43. [Content Brief]

. Litzenburger BC, et al. BMS-536924 reverses IGF-IR-induced transformation of mammary epithelial cells and causes growth inhibition and polarization of MCF7 cells. Clin Cancer Res. 2009 Jan 1;15(1):226-37. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	BMS-536924
CAS号：	468740-43-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BMS-536924
分子式：	C25H26ClN5O3
分子量：	479.96

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

468741-20-0

468740-43-4

文献：Wittman, Mark; Carboni, Joan; Attar, Ricardo; Balasubramanian, Balu; Balimane, Praveen; Brassil, Patrick; Beaulieu, Francis; Chang, Chiehying; Clarke, Wendy; Dell, Janet; Eummer, Jeffrey; Frennesson, David; Gottardis, Marco; Greer, Ann; Hansel, Steven; Hurlburt, Warren; Jacobson, Bruce; Krishnananthan, Subramaniam; Lee, Francis Y.; Li, Aixin; Lin, Tai-An; Liu, Peiying; Ouellet, Carl; Sang, Xiaopeng; Saulnier, Mark G.; Stoffan, Karen; Sun, Yax; Velaparthi, Upender; Wong, Henry; Yang, Zheng; Zimmermann, Kurt; Zoeckler, Mary; Vyas, Dolatrai Journal of Medicinal Chemistry, 2005 , vol. 48, # 18 p. 5639 - 5643