MK-8353 SCH900353|cas:1184173-73-6|西域试剂

MK-8353 SCH900353

产品编号：Bellancom-111407| CAS NO：1184173-73-6| 分子式：C₃₇H₄₁N₉O₃S| 分子量：691.84

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MK-8353 SCH900353

产品介绍

MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的，选择性的，可口服的 ERK1/2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM；MK-8353 具有抗肿瘤活性。

生物活性

MK-8353 (SCH900353) is a potent, selective and orally available ERK1/2 inhibitor, with IC₅₀s of 23.0 nM and 8.8 nM, respectively; MK-8353 has antitumor activity.

体外研究

MK-8353 is a potent, selective and orally available ERK1/2 inhibitor, with IC₅₀s of 23.0 nM and 8.8 nM, respectively; MK-8353 has antitumor activity. MK-8353 only at 1 μM shows >50% inhibition on 3 kinases (CLK2, FLT4, and Aurora B), and no other kinases tested are inhibited by >35% at 0.1 μM. MK-8353 also shows potent antitumor activity against various cancer cell lines, such Malme-3M cells (Melanoma), Colo-205 cells (Colon), NCI-H292 cells (Lung), A-549 cells (NSCLC), 8505C cells (Thyroid), SW-626 cells (Ovarian), with EC₅₀s of 21 nM, 19 nM, 130 nM, 230 nM, 210 nM, 108 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

MK-8353 (60 mg/kg, p.o., bid (twice daily)) causes at least 50% tumor growth inhibition or regression in 83% of the animal models bearing different tumor cells, including LOX, Colo-205, MIA PaCa-2, and Calu-6 cells.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (144.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.4454 mL	7.2271 mL	14.4542 mL
5 mM	0.2891 mL	1.4454 mL	2.8908 mL
10 mM	0.1445 mL	0.7227 mL	1.4454 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。