Centrinone-B LCR-323|cas:1798871-31-4|西域试剂

Centrinone-B LCR-323,98.71%

产品编号：Bellancom-18683| CAS NO：1798871-31-4| 分子式：C₂₇H₂₇F₂N₇O₅S₂| 分子量：631.67

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Centrinone-B LCR-323

产品介绍

Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的，高度选择性的 PLK4 抑制剂，K_i 值为 0.59 nM。

生物活性

Centrinone-B (LCR-323) is a potent and highly selective PLK4 inhibitor, with a K_i of 0.59 nM.

体外研究

Centrinone-B (LCR-323) is a potent and highly selective PLK4 inhibitor, with a K_i of 0.59 nM. Centrinone-B slightly binds to Aurora A and Aurora B, with K_is of 1239 nM and 5597.14 nM. Centrinone-B (LCR-323) exhibits >1000-fold selectivity for Plk4 over Aurora A/B in vitro and does not affect cellular Aurora A or B substrate phosphorylation at concentrations that deplete centrosomes. Centrinone-B (LCR-323) (0-200 nM) significantly decreases cell viability of PLK4-centriole conjunction melanoma cell lines except p53 mutant SK-MEL-28, and this effect is via inhibition of PLK4. Inhibition of PLK4 by Centrinone-B (LCR-323) also induces apoptosis in human melanoma cell lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (39.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5831 mL	7.9155 mL	15.8311 mL
5 mM	0.3166 mL	1.5831 mL	3.1662 mL
10 mM	0.1583 mL	0.7916 mL	1.5831 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.96 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.96 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.96 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。