Ro 67-7476|cas:298690-60-5|西域试剂

Ro 67-7476,99.57%

产品编号：Bellancom-100403| CAS NO：298690-60-5| 分子式：C₁₇H₁₈FNO₂S| 分子量：319.39

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Ro 67-7476

产品介绍

Ro 67-7476 是 mGluR₁ 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC₅₀为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC₅₀=163.3 nM)。

生物活性

Ro 67-7476 is a potent positive allosteric modulator of mGluR₁ and potentiates glutamate-induced calcium release in HEK293 cells expressing rat mGluR1a with an EC₅₀ of 60.1 nM. Ro 67-7476 is a potent P-ERK1/2 agonist and activates ERK1/2 phosphorylation in the absence of exogenously added glutamate (EC₅₀=163.3 nM).

体外研究

In the Purkinje cells of rat cerebellar slices, Ro 67-7476 increases the amplitude of mGluR1 excitatory postsynaptic potentials (EPSCs) evoked by 2,3-dihydroxy-6-nitro-7-sulfamoylbenzoquionxaline, picrotoxin, or AP5.
Ro 67-7476 activates ERK1/2 phosphorylation in the absence of exogenously added glutamate (EC₅₀=163.3 nM). The EC50 value of full P-ERK1/2 activation for Ro 67-7476 are nearly identical to the EC₅₀ for calcium mobilization potentiation.
Ro 67-7476 increases basal cAMP production approximately by 8%. It potentiated threshold responses to glutamate in the cAMP accumulation assay, with an EC₅₀ value of 17.7 µM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 40 mg/mL (125.24 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1310 mL	15.6548 mL	31.3097 mL
5 mM	0.6262 mL	3.1310 mL	6.2619 mL
10 mM	0.3131 mL	1.5655 mL	3.1310 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。