Olanzapine 奥氮平; LY170053|cas:132539-06-1|西域试剂

Olanzapine 奥氮平; LY170053,99.83%

产品编号：Bellancom-14541| CAS NO：132539-06-1| 分子式：C₁₇H₂₀N₄S| 分子量：312.43

Olanzapine(LY170053)是5-HT2和D2受体高亲和性拮抗剂。

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Bellancom-14541		￥500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14541		￥700.00	杭州北京（现货）

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Olanzapine 奥氮平; LY170053

产品介绍

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

生物活性

Olanzapine (LY170053) is a selective, orally active monoaminergic antagonist with high affinity binding to serotonin H1, 5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6 (K_i=7, 4, 11, 57, and 5 nM, respectively), dopamine D1-4 (K_i=11 to 31 nM), muscarinic M1-5 (K_i=1.9-25 nM), and adrenergic α1 receptor (K_i=19 nM). Olanzapine is an atypical antipsychotic.

体外研究

Olanzapine binds weakly to GABAA, Benzodiazepine (BZD), and β-adrenergic receptors (K_i>10 μM) .
Olanzapine induces autophagy in human SH-SY5Y neuronal cell line.
Olanzapine (1-100 μM for 144 h under serum starvation) results in a marked anti-proliferative effect in glioblastoma cell lines as well as glioma stem-like cells^[4].
Olanzapine also enhances Temozolomide’s anti-tumor activity in glioblastoma cell lines^[4].
Olanzapine induces apoptosis and necrosis in glioblastoma cell lines^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[4]

Cell Line:	U87MG and A172 glioblastoma cell lines as well as SC38 and SC40 glioma stem-like cells
Concentration:	1, 10, 100 μM
Incubation Time:	144 h; under serum starvation (1.5 % FBS) prior to performing MTT-assays
Result:	Resulted in a marked antiproliferative effect with IC₅₀ values ranging from 25 to 79.9 µM. In U87MG cells, anchorage-independent growth was dose-dependently inhibited. In A172 cells, migration was also shown to be inhibited in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis^[4]

Cell Line:	U87MG and A172 cells
Concentration:	10, 25, 50, and 100 μM
Incubation Time:	7 h, 24 h, 48 h, 72 h
Result:	Led to a dose responsive decrease of pAMPK expression after 72 h of treatment.

体内研究
(In Vivo)

Olanzapine (0.75, 1.5 and 3 mg/kg) evaluates body weight and periuterine fat mass, as well as insulin, non-esterified fatty acids, triglycerides, and glucose levels in mice^[5]

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Forty-two, 14, and 28 female CD-1 mice ^[5]
Dosage:	0.75, 1.5 and 3 mg/kg
Administration:	Orally and chronically administered; 35 days
Result:	Increased body weight relative to vehicle on days 20-22, and from day 32 onwards there was a straightforward increase in body weight at 3 mg/kg. No differences were found between control and mice administered olanzapine at both 1.5 and 0.75 mg/kg.

体内研究

Olanzapine (0.75, 1.5 and 3 mg/kg) evaluates body weight and periuterine fat mass, as well as insulin, non-esterified fatty acids, triglycerides, and glucose levels in mice^[5]

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Forty-two, 14, and 28 female CD-1 mice ^[5]
Dosage:	0.75, 1.5 and 3 mg/kg
Administration:	Orally and chronically administered; 35 days
Result:	Increased body weight relative to vehicle on days 20-22, and from day 32 onwards there was a straightforward increase in body weight at 3 mg/kg. No differences were found between control and mice administered olanzapine at both 1.5 and 0.75 mg/kg.

体内研究

Olanzapine (0.75, 1.5 and 3 mg/kg) evaluates body weight and periuterine fat mass, as well as insulin, non-esterified fatty acids, triglycerides, and glucose levels in mice^[5]

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Forty-two, 14, and 28 female CD-1 mice ^[5]
Dosage:	0.75, 1.5 and 3 mg/kg
Administration:	Orally and chronically administered; 35 days
Result:	Increased body weight relative to vehicle on days 20-22, and from day 32 onwards there was a straightforward increase in body weight at 3 mg/kg. No differences were found between control and mice administered olanzapine at both 1.5 and 0.75 mg/kg.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 20 mg/mL (64.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2007 mL	16.0036 mL	32.0072 mL
5 mM	0.6401 mL	3.2007 mL	6.4014 mL
10 mM	0.3201 mL	1.6004 mL	3.2007 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (6.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

. APPROVED AGREED-UPON LABELING.

. Olanzapine for Injection, powder, for solution for intramuscular use.

. Vucicevic L, et al. Autophagy inhibition uncovers the neurotoxic action of the antipsychotic drug olanzapine. Autophagy. 2014;10(12):2362-78. [Content Brief]

[4]. Karpel-Massler G, et al. Olanzapine inhibits proliferation, migration and anchorage-independent growth in human glioblastoma cell lines and enhances temozolomide's antiproliferative effect. J Neurooncol. 2015 Mar;122(1):21-33. [Content Brief]

[5]. Coccurello R, et al. Chronic administration of olanzapine induces metabolic and food intake alterations: a mousemodel of the atypical antipsychotic-associated adverse effects. Psychopharmacology (Berl). 2006 Jul;186(4):561-71. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319
警示性声明	P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	Xi,Xn,F
风险声明 (欧洲)	36/38-36-20/21/22-11
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII
WGK德国	3
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Olanzapine
CAS号：	132539-06-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Olanzapine
别名：	LY170053
分子式：	C17H20N4S
分子量：	312.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。