RBN012759|cas:2360851-29-0|西域试剂

RBN012759,99.80%

产品编号：Bellancom-136979| CAS NO：2360851-29-0| 分子式：C₁₉H₂₃FN₂O₃S| 分子量：378.46

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RBN012759

产品介绍

RBN012759 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂，IC₅₀ 值 <3 nM，比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍，比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。

生物活性

RBN012759 is a potent, selective and orally active inhibitor of PARP14, with an IC₅₀ of <3 nM. RBN012759 displays 300-fold selectivity over the monoPARPs and 1000-fold selectivity over the polyPARPs. RBN012759 decreases pro-tumor macrophage function and elicits inflammatory responses in tumor explants.

体外研究

RBN012759 (0.01-10 μM) decreases the MAR/PAR signal corresponding to PARP14 self MARylation and stabilizes PARP14 protein in a dose-dependent manner in human primary macrophages.
RBN012759 (0.1-10 μM) reduces IL-4 stimulated cytokine secretion in human primary macrophages.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

RBN012759 (500 mg/kg BID; p.o.) is well-tolerated in mice with repeat dosing.
RBN012759 (100 mg/kg; p.o.) exhibits moderate orally bioavailability (30%) and short plasma half-life (0.4 h) due to moderate clearance (54 mL/min/kg) and low steady-state volume of distribution (1.4 L/kg) in mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (660.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6423 mL	13.2114 mL	26.4229 mL
5 mM	0.5285 mL	2.6423 mL	5.2846 mL
10 mM	0.2642 mL	1.3211 mL	2.6423 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.50 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。