Bisoprolol hemifumarate 富马酸比索洛尔|cas:104344-23-2|西域试剂

Bisoprolol hemifumarate 富马酸比索洛尔,99.73%

产品编号：Bellancom-B0076| CAS NO：104344-23-2| 分子式：C₁₈H₃₁NO₄.1/2C₄H₄O₄| 分子量：383.48

Bisoprolol是β1肾上腺素受体阻断剂。

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Bisoprolol hemifumarate 富马酸比索洛尔

产品介绍

Bisoprolol hemifumarate 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻滞剂，对 β2 受体的活性很小。Bisoprolol hemifumarate 可用于高血压，冠状动脉疾病和稳定的心室功能障碍的研究。

生物活性

Bisoprolol hemifumarate is a potent, selective and orally active β1-adrenergic receptor blocker with little activity on β2-receptor. Bisoprolol hemifumarate has the potential for hypertension, coronary artery disease and stable ventricular dysfunction research.

体外研究

Bisoprolol hemifumarate (2 μM, 1 h) protects myocardial cells (H9c2) from ischemia/reperfusion (I/R) injury.
Bisoprolol hemifumarate (2 μM, 1 h) reduces the H/R-induced ROS production and apoptosis in H9c2 cells.
Bisoprolol hemifumarate (2 μM, 1 h) increases AKT and GSK3β phosphorylation in H9c2 cells.
Bisoprolol hemifumarate (100 μM, 24 h) reverses Epinephrine-inhibited emigration in cholesterol-loaded DCs (dendritic cell) through increasing in β-arrestin 2, CCR7 and PI3K phosphorylation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	H9c2 cells
Concentration:	0.2, 2, 20 μM
Incubation Time:	1 h
Result:	Elevated the survival rates of cardiomyocytes subjected to H/R (hypoxia/reoxygenation) to 73.20%, 90.38%, 81.25% respectively.

Cell Migration Assay

Cell Line:	DCs
Concentration:	100 μM
Incubation Time:	6, 12, 24 h
Result:	Increased the amount of migrating cells by 46.00% (6 h), 64.25% (12 h) and 55.74% (24 h).

体内研究
(In Vivo)

Bisoprolol hemifumarate (oral administration, 5 mg/kg, for 1 week) increases left ventricular ejection fraction (LVEF) and decreases the heart rate value.
Bisoprolol hemifumarate (oral gavage, 8 mg/kg, daily for four weeks) shows protective effects against Cadmium-induced myocardial toxicity in rats^[4].
Bisoprolol hemifumarate (oral gavage, 1 mg/kg, daily for 6 weeks) reversessmall conductance calcium-activated potassium channel (SK) remodeling in a volume-overload rat model^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Ischemia/reperfusion (I/R) injury rats
Dosage:	0.5, 5, 10 mg/kg
Administration:	Oral administration, for 1 week, prior to 0.5 h ischemia/4 h reperfusion.
Result:	Reduced infarct size from 44% in I/R group to 31% in treated group.

Animal Model:	Cadmium-induced rats^[4]
Dosage:	2, 8 mg/kg
Administration:	Oral gavage, daily for four weeks.
Result:	Decreased mean arterial pressure (MAP) at 8 mg/kg. Decreased serum biomarkers (ALT, AST) and NF-kB p65 expression and TNF-α levels (cardiac tissue samples) at 8 mg/kg.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Ischemia/reperfusion (I/R) injury rats
Dosage:	0.5, 5, 10 mg/kg
Administration:	Oral administration, for 1 week, prior to 0.5 h ischemia/4 h reperfusion.
Result:	Reduced infarct size from 44% in I/R group to 31% in treated group.

Animal Model:	Cadmium-induced rats^[4]
Dosage:	2, 8 mg/kg
Administration:	Oral gavage, daily for four weeks.
Result:	Decreased mean arterial pressure (MAP) at 8 mg/kg. Decreased serum biomarkers (ALT, AST) and NF-kB p65 expression and TNF-α levels (cardiac tissue samples) at 8 mg/kg.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Ischemia/reperfusion (I/R) injury rats
Dosage:	0.5, 5, 10 mg/kg
Administration:	Oral administration, for 1 week, prior to 0.5 h ischemia/4 h reperfusion.
Result:	Reduced infarct size from 44% in I/R group to 31% in treated group.

Animal Model:	Cadmium-induced rats^[4]
Dosage:	2, 8 mg/kg
Administration:	Oral gavage, daily for four weeks.
Result:	Decreased mean arterial pressure (MAP) at 8 mg/kg. Decreased serum biomarkers (ALT, AST) and NF-kB p65 expression and TNF-α levels (cardiac tissue samples) at 8 mg/kg.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (130.38 mM)

H₂O : 20 mg/mL (52.15 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6077 mL	13.0385 mL	26.0770 mL
5 mM	0.5215 mL	2.6077 mL	5.2154 mL
10 mM	0.2608 mL	1.3038 mL	2.6077 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (260.77 mM); Clear solution; Need ultrasonic

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Jillian G Baker, et al. The selectivity of beta-adrenoceptor antagonists at the human beta1, beta2 and beta3 adrenoceptors. Br J Pharmacol. 2005 Feb;144(3):317-22. [Content Brief]

. Jing Wang, et al. Bisoprolol, a β 1 antagonist, protects myocardial cells from ischemia-reperfusion injury via PI3K/AKT/GSK3β pathway. Fundam Clin Pharmacol. 2020 Dec;34(6):708-720. [Content Brief]

. Hong Yang, et al. Bisoprolol reverses epinephrine-mediated inhibition of cell emigration through increases in the expression of β-arrestin 2 and CCR7 and PI3K phosphorylation, in dendritic cells loaded with cholesterol. Thromb Res. 2013 Mar;131(3):230-7. [Content Brief]

[4]. Jinhua Liu, et al. Protective Effects of Bisoprolol Against Cadmium-induced Myocardial Toxicity Through Inhibition of Oxidative Stress and NF-κΒ Signalling in Rats. J Vet Res. 2021 Oct 20;65(4):505-511. [Content Brief]

[5]. Yajuan Ni, et al. Bisoprolol reversed small conductance calcium-activated potassium channel (SK) remodeling in a volume-overload rat model. Mol Cell Biochem. 2013 Dec;384(1-2):95-103. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi:Irritant
风险声明 (欧洲)	R22
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	UB8390000
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Bisoprolol fumarate
CAS号：	104344-23-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Bisoprolol fumarate
别名：	EMD33512
分子式：	C22H35NO8
分子量：	441.52

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Matsui, S., et al., Protective effect of bisoprolol on beta-1 adrenoceptor peptide-induced autoimmune myocardial damage in rabbits. Herz, 2000. 25(3): p. 267-70.

[2]. Wargon, M., et al., Acute effects of bisoprolol on respiratory sinus arrhythmia. Fundam Clin Pharmacol, 1998. 12(4): p. 451-6.

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Bisoprolol hemifumarate 富马酸比索洛尔

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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