CUDC-427 GDC-0917|cas:1446182-94-0|西域试剂

CUDC-427 GDC-0917,99.01%

产品编号：Bellancom-15835| CAS NO：1446182-94-0| 分子式：C₂₉H₃₆N₆O₄S| 分子量：564.70

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CUDC-427 GDC-0917

产品介绍

CUDC-427 (GDC-0917) 是一种高效的 IAP 抑制剂，常用于各种癌症的研究。

生物活性

CUDC-427 is a potent second-generation pan-selective IAP antagonist, used for treatment of various cancers.

体外研究

GDC-0917 (0.1 nM-10 μM) induces reduction of cIAP1 levels in PBMCs in a concentration-dependent manner showing greater than 80% inhibition at concentrations greater than 0.1 µM (56.5 ng/mL).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GDC-0917 (0.08-16.3 mg/kg) exhibits antitumor activity in a dose dependent manner in the MDA-MB-231-X1.1 Breast Cancer Xenograft, and GDC-0917 is well tolerated, with all dose groups experiencing a <11% decrease in mean body weight. GDC-0917 has low to moderate clearance in the mouse (12.0 mL/min/kg), rat (27.0 mL/min/kg), and dog (15.3 mL/min/kg), and high clearance in the monkey (67.6 mL/min/kg). Oral bioavailability is lowest in monkeys compared with other species.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (88.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7709 mL	8.8543 mL	17.7085 mL
5 mM	0.3542 mL	1.7709 mL	3.5417 mL
10 mM	0.1771 mL	0.8854 mL	1.7709 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液