NU9056|cas:1450644-28-6|西域试剂

NU9056,98.81%

产品编号：Bellancom-110127| CAS NO：1450644-28-6| 分子式：C₆H₄N₂S₄| 分子量：232.37

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-110127		￥2500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-110127		￥3700.00	杭州北京（现货）

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NU9056

产品介绍

NU9056 是一种有效的选择性 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂，为 2 µM。NU9056 对 Tip60 的选择性比 PCAF，p300 和 GCN5 高 16 倍以上。NU9056 诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。

生物活性

NU9056 is a potent and selective Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase inhibitor with an of 2 µM. NU9056 shows >16-fold selectivity for Tip60 over PCAF, p300 and GCN5. NU9056 induces apoptosis of prostate cancer cells.

体外研究

NU9056 (17-36 µM; 24-96 hours) results in both caspase 3 and caspase 9 activation in a time- and concentration-dependent manner.
NU9056 (2.5-40 µM; 2 hours) treatment results in decreased levels of acetylated histone H4K16, H3K14 and H4K8, targets for Tip60-mediated acetylation.
NU9056 treatment also decreases androgen receptor, prostate specific antigen, p53 and p21 protein levels.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	LNCaP cells
Concentration:	17 µM, 24 µM, 36 µM
Incubation Time:	24 hours, 48 hours, 72 hours, 96 hours
Result:	Induced apoptosis via activation of caspase 3 and caspase 9 in a concentration- and time-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:	LNCaP cells
Concentration:	2.5 µM, 5 µM, 10 µM, 20 µM, 40 µM
Incubation Time:	2 hours
Result:	Resulted in decreased levels of acetylated histone H4K16, H3K14 and H4K8, targets for Tip60-mediated acetylation.

体内研究
(In Vivo)

The mice are injected with Nu9056 (2 μg/g) and the hippocampus is collected 1 h later. Tip60 inhibition reduces H2A.Z binding at the -1 nucleosome of Arc, and the +1 nucleosome of Arc and Syp. Additionally, Nu9056 increases acetylation at the -1 nucleosome of Fos, Tacstd2, and Gria4, and the +1 nucleosome of Gria4.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid-liquid mixture

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (537.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.3035 mL	21.5174 mL	43.0348 mL
5 mM	0.8607 mL	4.3035 mL	8.6070 mL
10 mM	0.4303 mL	2.1517 mL	4.3035 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.1 mg/mL (4.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.1 mg/mL (4.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 11.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液