OBI-3424 TH-3424|cas:2097713-68-1|西域试剂

OBI-3424 TH-3424,99.23%

产品编号：Bellancom-124573| CAS NO：2097713-68-1| 分子式：C₂₁H₂₅N₄O₆P| 分子量：460.42

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OBI-3424 TH-3424

产品介绍

OBI-3424 (TH-3424) 是一种前体，可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌，去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。

生物活性

OBI-3424 (TH-3424) is a proagent that is selectively converted by AKR1C3 (aldo-keto reductase 1C3) to a potent DNA-alkylating agent. OBI-3424 can be used for hepatocellular carcinoma, castrate-resistant prostate cancer, and acute lymphoblastic leukemia (ALL) research.

体外研究

OBI-3424 exerts potent cytotoxicity against the H460 lung cancer cell line (IC₅₀ of 4.0 nM). OBI-3424 exhibits potent cytotoxicity, in particular against cell lines derived from T-ALL with high AKR1C3 expression, with IC₅₀ values in the low nM range.
OBI-3424 also exerts potent cell killing against ALL PDXs, and the median IC₅₀ values were 60.3 nM for B-ALL, 9.7 nM for T-ALL and 31.5 nM for ETP-ALL.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

OBI-3424 (0.5-2.5 mg/kg; i.p.; once weekly; for 3 weeks) treatment induces regressions in PDXs mice and results in prolongation of mouse event-free survival.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female NSG mice (20-25 g) bearing patient-derived xenografts (PDX)
Dosage:	0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2.5 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once weekly; for 3 weeks
Result:	Resulted in prolongation of mouse event-free survival.

体内研究

OBI-3424 (0.5-2.5 mg/kg; i.p.; once weekly; for 3 weeks) treatment induces regressions in PDXs mice and results in prolongation of mouse event-free survival.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female NSG mice (20-25 g) bearing patient-derived xenografts (PDX)
Dosage:	0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 2.5 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once weekly; for 3 weeks
Result:	Resulted in prolongation of mouse event-free survival.

性状

-20°C Solid,>-20°C Oil

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (108.60 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1719 mL	10.8596 mL	21.7193 mL
5 mM	0.4344 mL	2.1719 mL	4.3439 mL
10 mM	0.2172 mL	1.0860 mL	2.1719 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.86 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.86 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。