G007-LK|cas:1380672-07-0|西域试剂

G007-LK,99.42%

产品编号：Bellancom-12438| CAS NO：1380672-07-0| 分子式：C₂₅H₁₆ClN₇O₃S| 分子量：529.96

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G007-LK

产品介绍

G007-LK 是一种有效的，选择性的 TNKS1 和 TNKS2 抑制剂，IC₅₀值分别为 46 nM 和 25 nM。

生物活性

G007-LK is a potent and selective inhibitor of TNKS1 and TNKS2, with IC₅₀s of 46 nM and 25 nM, respectively.

体外研究

G007-LK is a potent inhibitor of TNKS1 and TNKS2, with IC₅₀s of 46 nM and 25 nM, respectively, and a cellular IC₅₀ of 50 nM. G007-LK shows no inhibition of PARP1 at doses up to 20 μM, and has a high CYP3A4 inhibition IC₅₀ value (>25 μM). G007-LK (0-20 μM) dose-dependently inhibits hepatocellular carcinoma (HCC) cell growth. G007-LK also downregulates the levels of YAP by upregulating AMOTL1 and AMOTL2 in HCC cell lines. In addition, G007-LK (0-20 μM) synergizes with MEK and AKT inhibitors to suppress HCC cell proliferation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

G007-LK displays great pharmacokinetic profile in ICR mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) significantly reduces lineage tracing from LGR5⁺ intestinal stem cells in mice. G007-LK (100 mg/kg chow, p.o.) specifically targets LGR5⁺ WNT-dependent intestinal stem cells in Lgr5-EGFP-CreERT2;R26R-tdTomato mice. G007-LK (10, 50 mg/kg, p.o.) also suppressses canonical WNT signalling. Furthermore, G007-LK (100, 1000 mg/kg chow, p.o) shows no effect on the alteration of duodenal morphology.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 30 mg/mL (56.61 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8869 mL	9.4347 mL	18.8693 mL
5 mM	0.3774 mL	1.8869 mL	3.7739 mL
10 mM	0.1887 mL	0.9435 mL	1.8869 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.92 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。