MK-1064|cas:1207253-08-4|西域试剂

MK-1064,99.48%

产品编号：Bellancom-19914| CAS NO：1207253-08-4| 分子式：C₂₄H₂₀ClN₅O₃| 分子量：461.90

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货号	价格	库存与货期
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MK-1064

产品介绍

MK-1064 是一种选择性的、具有口服活性的 OX₂R 拮抗剂 (K_i: 0.5 nM, IC₅₀: 18 nM)。MK-1064 可促进睡眠 (in vivo)。MK-1064 可用于神经相关的研究。

生物活性

MK-1064 is a selective and orally active OX₂R antagonist (K_i: 0.5 nM, IC₅₀: 18 nM). MK-1064 promotes sleep in vivo. MK-1064 can be used in the research of insomnia.

体外研究

体内研究

MK-1064 (30 mg/kg, oral administration) promotes sleep in rodents selectively through OX2R in Wild-type mice.
MK-1064 (30 mg/kg, oral administration, 5 days) reverses the struggle behavior induced by CNO pre-treatment in rats.
MK-1064 (1-5 mg/kg, intravenous injection/oral administration) shows moderate oral bioavailability and clearance in rat, dog, and rhesus monkey.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wild-type and OX₂R knockout mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Displayed active wake reduction accompanied by significant increases in SWS (slow-wave sleep) and REM (rapid eye movement) at time points up to 3.5 hours following treatment.

Animal Model:

Rat, dog, and rhesus monkey (Pharmacokinetics assay)

Dosage:

1, 2, 3, 5 mg/kg

Administration:

Oral administration (P.O.), intravenous injection (I.V.)

Result:

Pharmacokinetics profile of MK-1064.

Species	Dose (mg/kg)	CL (mL/min/kg)	t_1/2 (h)	Dose (mg/kg)	C_max (μM)	F (%)
Rat	2 (I.V.)	39	0.3	5 (P.O.)	1.5	54
Dog	1 (I.V.)	16	1.0	3 (P.O.)	1.0	48
Rhesus	2 (I.V.)	12	0.8	5 (P.O.)	0.9	16

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wild-type and OX₂R knockout mice
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Displayed active wake reduction accompanied by significant increases in SWS (slow-wave sleep) and REM (rapid eye movement) at time points up to 3.5 hours following treatment.

Animal Model:

Rat, dog, and rhesus monkey (Pharmacokinetics assay)

Dosage:

1, 2, 3, 5 mg/kg

Administration:

Oral administration (P.O.), intravenous injection (I.V.)

Result:

Pharmacokinetics profile of MK-1064.

Species	Dose (mg/kg)	CL (mL/min/kg)	t_1/2 (h)	Dose (mg/kg)	C_max (μM)	F (%)
Rat	2 (I.V.)	39	0.3	5 (P.O.)	1.5	54
Dog	1 (I.V.)	16	1.0	3 (P.O.)	1.0	48
Rhesus	2 (I.V.)	12	0.8	5 (P.O.)	0.9	16

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (108.25 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1650 mL	10.8249 mL	21.6497 mL
5 mM	0.4330 mL	2.1650 mL	4.3299 mL
10 mM	0.2165 mL	1.0825 mL	2.1650 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液