MF498|cas:915191-42-3|西域试剂

MF498,98.90%

产品编号：Bellancom-10794| CAS NO：915191-42-3| 分子式：C₃₂H₃₃N₃O₇S| 分子量：603.69

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MF498

产品介绍

MF498 是一种具有选择性和口服活性的 E 前列腺素受体 4 (EP4) 拮抗剂，K_i 值为 0.7 nM。MF498可用于炎症研究，如类风湿和骨关节炎。

生物活性

MF498 is a selective and orally active E prostanoid Receptor 4 (EP4) antagonist with a K_i value of 0.7 nM. MF498 can be used in the research of inflammation, such as rheumatoid and osteoarthritis.

体外研究

MF498(0.01 nM-10 μM，30 分钟) 抑制 PGE2 刺激的 cAMP 积累，在存在和不存在 10% 血清的情况下，IC₅₀ 值分别为 1.7 和 17 nM.
MF498 0.01 和 0.1 μM，30 分钟) 抑制大鼠 VSMC 中 FBS 和 PDGF-BB 诱导的 VSMC 增殖。
MF498 (0.1 μM，30 分钟) 降低大鼠 VSMC 中 PDGF 诱导的细胞周期蛋白 D1 和 PCNA 表达。
MF498 (0.1 μM，30 分钟) 抑制 PDGF-BB 诱导的迁移。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Rat VSMCs
Concentration:	0.01 nM-10 μM
Incubation Time:	30 min before FBS treating.
Result:	Inhibited FBS and PDGF-BB-induced VSMC proliferation.

体内研究
(In Vivo)

MF498 (0-20 mg/kg，口服) 抑制佐剂性关节炎 (AIA) 大鼠的爪肿胀。
MF498 (0-30 mg/kg，口服) 减轻豚鼠中 EP4 激动剂 (L-902688) 诱导的痛觉过敏。
MF498 (20 mg/kg，口服) 显示出 100% 的生物利用度，给药后 6 小时的血浆浓度为 1.2 μM。

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Animal Model:	Rats with adjuvant-induced arthritis (AIA)
Dosage:	0, 0.008, 0.04, 0.2, 2, 20 mg/kg
Administration:	Oral administration (p.o.)
Result:	Showed anti-inflammatory effect in both the primary and secondary paw.

体内研究

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Animal Model:	Rats with adjuvant-induced arthritis (AIA)
Dosage:	0, 0.008, 0.04, 0.2, 2, 20 mg/kg
Administration:	Oral administration (p.o.)
Result:	Showed anti-inflammatory effect in both the primary and secondary paw.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rats with adjuvant-induced arthritis (AIA)
Dosage:	0, 0.008, 0.04, 0.2, 2, 20 mg/kg
Administration:	Oral administration (p.o.)
Result:	Showed anti-inflammatory effect in both the primary and secondary paw.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 31 mg/mL (51.35 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6565 mL	8.2824 mL	16.5648 mL
5 mM	0.3313 mL	1.6565 mL	3.3130 mL
10 mM	0.1656 mL	0.8282 mL	1.6565 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。