5-HT2B antagonist-1|cas:393129-91-4|西域试剂

5-HT2B antagonist-1,99.86%

产品编号：Bellancom-147203| CAS NO：393129-91-4| 分子式：C₁₁H₁₄BrN₅| 分子量：296.17

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5-HT2B antagonist-1

产品介绍

5-HT2B antagonist-1 是一种具有口服活性的 5-HT2B 受体拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 33.4 nM。可用于以 5-HT2B 受体信号传导为特征的疾病研究，如肝细胞癌、心血管疾病或胃肠道疾病。

生物活性

5-HT2B antagonist-1 is an orally active 5-HT2B receptor antagonist with an IC₅₀ value of 33.4 nM. 5-HT2B antagonist-1 can be used in studies of diseases characterized by 5-HT2B receptor signaling, such as hepatocellular carcinoma, cardiovascular disease or gastrointestinal disease.

体外研究

5-HT2B antagonist-1 (compound 5g) has some sodium channel binding activity with IC₅₀ values in the range of 12.6 to 57.5 μM.
5-HT2B antagonist-1 (coumpound 1-e) inhibits 5-HT2B receptor activity by less than 50% at 1 μM in CHO-K1 cell lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

5-HT2B antagonist-1 (compound 15) (oral gavage, 30 mg/kg) can reduce visceral hypersensitivity significantly in irritable bowel syndrome (IBS) rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

5-HT2B antagonist-1 (compound 15) (oral gavage, 30 mg/kg) can reduce visceral hypersensitivity significantly in irritable bowel syndrome (IBS) rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 33.33 mg/mL (112.54 mM)

H₂O : 12.5 mg/mL (42.21 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3764 mL	16.8822 mL	33.7644 mL
5 mM	0.6753 mL	3.3764 mL	6.7529 mL
10 mM	0.3376 mL	1.6882 mL	3.3764 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (5.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。