IOX2|cas:931398-72-0|西域试剂

IOX2,99.71%

产品编号：Bellancom-15468| CAS NO：931398-72-0| 分子式：C₁₉H₁₆N₂O₅| 分子量：352.34

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IOX2

产品介绍

IOX2 是一种特异性的脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂，IC₅₀ 为 22 nM。IOX2 能够上调 HIF-1α 的表达并抑制 ROS 的产生来调节血小板功能和动脉血栓形成。IOX2 可用于血栓性疾病的研究。

生物活性

IOX2 is a specific prolyl hydroxylase-2 (PHD2) inhibitor with IC₅₀ of 22 nM. IOX2 regulates platelet function and arterial thrombosis by upregulating HIF-1α expression and inhibiting ROS production. IOX2 can be used in the study of thrombotic diseases.

体外研究

IOX2 (0、10、25 和 50 μM) 剂量依赖性地抑制胶原蛋白相关肽 (CRP；0.25μg/mL) 或凝血酶 (0.03 U/mL) 诱导的血小板聚集和 ATP 释放。但 IOX2 不影响 P-选择素表达和糖蛋白 (GP)Ibα、GPVI 或 αIIbβ3 的表面水平。
IOX2 还抑制血小板在纤维蛋白原或胶原蛋白上的扩散和凝块回缩。
IOX2 (50 μM；24 h) 增加正常人的表皮角质形成细胞 (NHEK) 和正常人真皮成纤维细胞 (NHDF) 在常氧和缺氧条件下生长时 VEGF-A 和 BNIP3 的转录水平。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

IOX2 (10 mg/kg；腹腔注射；单剂量) 损害小鼠体内血小板的止血功能和动脉血栓形成。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mouse
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Upregulated HIF-1α in platelets, decreased ROS generation, and downregulated NOX1 expression. Increased the phosphorylation level of VASP (Ser157/239), and inhibited the phosphorylation of p38 (Thr180/Tyr182), ERK1/2 (Thr202/Tyr204), AKT (Thr308/Ser473), and PKCδ (Thr505) in CRP- or thrombin-stimulated platelets.

体内研究

IOX2 (10 mg/kg；腹腔注射；单剂量) 损害小鼠体内血小板的止血功能和动脉血栓形成。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mouse
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Upregulated HIF-1α in platelets, decreased ROS generation, and downregulated NOX1 expression. Increased the phosphorylation level of VASP (Ser157/239), and inhibited the phosphorylation of p38 (Thr180/Tyr182), ERK1/2 (Thr202/Tyr204), AKT (Thr308/Ser473), and PKCδ (Thr505) in CRP- or thrombin-stimulated platelets.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (70.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8382 mL	14.1908 mL	28.3817 mL
5 mM	0.5676 mL	2.8382 mL	5.6763 mL
10 mM	0.2838 mL	1.4191 mL	2.8382 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液