AZ82|cas:1449578-65-7|西域试剂

AZ82,99.20%

产品编号：Bellancom-12241| CAS NO：1449578-65-7| 分子式：C₂₈H₃₁F₃N₄O₃S| 分子量：560.63

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AZ82

产品介绍

AZ82 是一种驱动蛋白样蛋白 KIFC1 (HSET/KIFC1) 的选择性抑制剂，其 K_i 值和 IC₅₀ 值分别为 43 nM 和 300 nM。

生物活性

AZ82 is a selective kinesin-like protein KIFC1 (HSET/KIFC1) inhibitor, with a K_i of 43 nM and an IC₅₀ of 300 nM for KIFC1.

体外研究

AZ82 is shown to specifically induce multipolar spindles in BT-549 cells, but not in cancer cells with normal centrosome number, such as HeLa. AZ82 binds specifically to KIFC1/MT complex but not to KIFC1 or MT alone. Treatment with AZ82 caused centrosome declustering in BT-549 breast cancer cells with amplified centrosomes. AZ82 inhibits both processes with an IC₅₀ of 0.90 ± 0.09 μM for mant-ATP binding and 1.26 ± 0.51 μM for mant-ADP releasing.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (222.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7837 mL	8.9185 mL	17.8371 mL
5 mM	0.3567 mL	1.7837 mL	3.5674 mL
10 mM	0.1784 mL	0.8919 mL	1.7837 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.71 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。