JKE-1674|cas:2421119-60-8|西域试剂

JKE-1674,98.01%

产品编号：Bellancom-138153| CAS NO：2421119-60-8| 分子式：C₂₀H₂₀Cl₂N₄O₄| 分子量：451.30

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Bellancom-138153	￥3400.00	杭州北京（现货）
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JKE-1674

产品介绍

JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物，其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞，并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。

生物活性

JKE-1674 is an orally active glutathione peroxidase 4 (GPX4) inhibitor and an active metabolite of GPX4 inhibitor ML-210. JKE-1674, an analog of ML-210 in which the nitroisoxazole ring is replaced with an α-nitroketoxime. JKE-1674 can convert into a nitrile oxide JKE-1777. JKE-1674 kills LOX-IMVI cells in a manner that is equipotent to ML-210 and is completely rescued by ferroptosis inhibitors.

体外研究

JKE-1674 exhibits activity indistinguishable from that of ML210 in cellular target engagement assays including yielding the same +434Da GPX4 adduct in cells. JKE-1674 kills LOX-IMVI cells in a manner that is equipotent to ML210 and is completely rescued by ferroptosis inhibitors. JKE-1674 forms a nitrile-oxide electrophile in cells. JKE-1674 dehydration yields a nitrile-oxide electrophile that binds GPX4. JKE-1674 exhibits far greater stability than chloroacetamide inhibitors.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

JKE-1674 (50 mg/kg; p.o.) can be detected in the serum of mice dosed orally with the compound.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID mice
Dosage:	50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	P.o.
Result:	Could be detected in the serum of mice dosed orally with the compound.

体内研究

JKE-1674 (50 mg/kg; p.o.) can be detected in the serum of mice dosed orally with the compound.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID mice
Dosage:	50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	P.o.
Result:	Could be detected in the serum of mice dosed orally with the compound.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (221.58 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : ≥ 50 mg/mL (110.79 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2158 mL	11.0791 mL	22.1582 mL
5 mM	0.4432 mL	2.2158 mL	4.4316 mL
10 mM	0.2216 mL	1.1079 mL	2.2158 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% PEG400
Solubility: 5 mg/mL (11.08 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。