PROTAC CDK2/9 Degrader-1|cas:2408641-24-5|西域试剂

PROTAC CDK2/9 Degrader-1,99.85%

产品编号：Bellancom-130709| CAS NO：2408641-24-5| 分子式：C₄₀H₄₁N₁₃O₇| 分子量：815.84

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PROTAC CDK2/9 Degrader-1

产品介绍

PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC₅₀=62 nM) 和 CDK9 (DC₅₀=33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC₅₀=0.12 µM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。

生物活性

PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) is a potent dual degrader for CDK2 (DC₅₀=62 nM) and CDK9 (DC₅₀=33 nM). PROTAC CDK2/9 Degrader-1 suppresses prostate cancer PC-3 cell proliferation (IC₅₀=0.12 µM) by effectively blocking the cell cycle in S and G2/M phases. PROTAC CDK2/9 Degrader-1 is a PROTAC by tethering CDK inhibitor with Cereblon ligand.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 55 mg/mL (67.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2257 mL	6.1287 mL	12.2573 mL
5 mM	0.2451 mL	1.2257 mL	2.4515 mL
10 mM	0.1226 mL	0.6129 mL	1.2257 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (6.13 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (6.13 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液