Galunisertib LY2157299|cas:700874-72-2|西域试剂

Galunisertib LY2157299,99.84%

产品编号：Bellancom-13226| CAS NO：700874-72-2| 分子式：C₂₂H₁₉N₅O| 分子量：369.42

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Galunisertib LY2157299

产品介绍

Galunisertib (LY2157299) 是一种选择性的 TGF-β 受体 I 型 (TGF-βRI) 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 56 nM。

生物活性

Galunisertib (LY2157299) is an oral and selective TGF-β receptor type I (TGF-βRI) kinase inhibitor with an IC₅₀ of 56 nM.

体外研究

Galunisertib (LY2157299) (0.1, 1, 10, and 100 μM) displays a slight dose-dependent potentiation of Bay 43-9006 in SK-Sora, HepG2, and Hep3B cell lines but not in JHH6, SK-HEP1, and HuH7 cell lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Human xenografts Calu6 (non-small cell lung cancer) and MX1 (breast cancer) are implanted subcutaneously in nude mice. After oral administration of 75 mg/kg, Galunisertib (LY2157299) induces a 70% decrease in pSmad for both types of cell lines. The time at which pSmad recovered 80% of baseline is approximately 6 h after administration.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (270.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7069 mL	13.5347 mL	27.0695 mL
5 mM	0.5414 mL	2.7069 mL	5.4139 mL
10 mM	0.2707 mL	1.3535 mL	2.7069 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 5.75 mg/mL (15.56 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.63 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。