Gartisertib VX-803; M4344; ATR inhibitor 2|cas:1613191-99-3|西域试剂

Gartisertib VX-803; M4344; ATR inhibitor 2,99.88%

产品编号：Bellancom-136270| CAS NO：1613191-99-3| 分子式：C₂₅H₂₉F₂N₉O₃| 分子量：541.55

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Bellancom-136270		￥3900.00	杭州北京（现货）
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Gartisertib VX-803; M4344; ATR inhibitor 2

产品介绍

Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，K_i<150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC₅₀值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

生物活性

Gartisertib (VX-803) is an ATP-competitive, orally active, and selective ATR inhibitor, with a K_i of <150 pM. Gartisertib potently inhibits ATR-driven phosphorylated checkpoint kinase-1 (Chk1) phosphorylation with an IC₅₀ of 8 nM. Antitumor activity.

体外研究

体内研究

In monotherapy efficacy studies Gartisertib shows tumor stasis to regression in tumor models with alternative lengthening of telomeres (ALT). In combination with PARP inhibitors, tumor regression could be observed in triple-negative breast cancer xenograft models.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (46.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8466 mL	9.2328 mL	18.4655 mL
5 mM	0.3693 mL	1.8466 mL	3.6931 mL
10 mM	0.1847 mL	0.9233 mL	1.8466 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.08 mg/mL (3.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.84 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。