KU-0063794|cas:938440-64-3|西域试剂

KU-0063794,99.55%

产品编号：Bellancom-50710| CAS NO：938440-64-3| 分子式：C₂₅H₃₁N₅O₄| 分子量：465.54

KU-0063794 是一种有效的，特异性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC50 值均约为 10 nM。

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KU-0063794

产品介绍

KU-0063794 是一种有效的，特异性的 mTOR 抑制剂，能够抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 值均约为 10 nM。

生物活性

KU-0063794 is a potent and specific mTOR inhibitor, inhibiting both the mTORC1 and mTORC2 complexes with IC₅₀s of 10 nM.

体外研究

Ku-0063794 is cell permeant, suppresses activation and hydrophobic motif phosphorylation of Akt, S6K and SGK, but not RSK (ribosomal S6 kinase), an AGC kinase not regulated by mTOR. Ku-0063794 also inhibits phosphorylation of the T-loop Thr308 residue of Akt phosphorylated by PDK1 (3-phosphoinositide-dependent protein kinase-1). Ku-0063794 induces a much greater dephosphorylation of the mTORC1 substrate 4E-BP1 (eukaryotic initiation factor 4E-binding protein 1) than rapamycin, even in mTORC2-deficient cells, suggesting a form of mTOR distinct from mTORC1, or mTORC2 phosphorylates 4E-BP1. Ku-0063794 also suppresses cell growth and induced a G1-cell-cycle arrest. Ku0063794 does not alter nuclear phospho-Mst1-Thr-120 levels in LNCaP cell nuclei, whereas Ku0063794 or CCI-779 increases phospho-Mst1-Thr-120 levels in C4-2 cell nuclei. The combination of GDC-0941 and KU0063794 inhibits the phosphorylation of 4EBP1 and S6 to a similar extent to that caused by single agent NVP-BEZ235 in HCT116, DLD1 and HT29 cell lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (35.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1480 mL	10.7402 mL	21.4804 mL
5 mM	0.4296 mL	2.1480 mL	4.2961 mL
10 mM	0.2148 mL	1.0740 mL	2.1480 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.59 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Garcia-Martinez et al. Ku-0063794 is a specific inhibitor of the mammalian target of rapamycin (mTOR). Biochem.J. (2009)421 29. [Content Brief]

. Collak FK, et al. Threonine-120 phosphorylation regulated by phosphoinositide-3-kinase/Akt and mammalian target of rapamycin pathway signaling limits the antitumor activity of mammalian sterile 20-like kinase 1.J Biol Chem. 2012 Jul 6;287(28):23698-709. E [Content Brief]

. Haagensen EJ, et al. The synergistic interaction of MEK and PI3K inhibitors is modulated by mTOR inhibition. Br J Cancer. 2012 Apr 10;106(8):1386-94. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310
危害码 (欧洲)	T
风险声明 (欧洲)	25
安全声明 (欧洲)	45
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII

1. 物质的识别

产品名：	KU-0063794
CAS号：	938440-64-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	KU-0063794
分子式：	C25H31N5O4
分子量：	465.54

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Garcia-Martinez et al. Ku-0063794 is a specific inhibitor of the mammalian target of rapamycin (mTOR). Biochem.J. (2009)421 29.

[2]. Collak FK, et al. Threonine-120 phosphorylation regulated by phosphoinositide-3-kinase/Akt and mammalian target of rapamycin pathway signaling limits the antitumor activity of mammalian sterile 20-like kinase 1.J Biol Chem. 2012 Jul 6;287(28):23698-709. E

[3]. Haagensen EJ, et al. The synergistic interaction of MEK and PI3K inhibitors is modulated by mTOR inhibition. Br J Cancer. 2012 Apr 10;106(8):1386-94.