Cilostazol 西洛他唑; OPC 13013|cas:73963-72-1|西域试剂

Cilostazol 西洛他唑; OPC 13013,99.96%

产品编号：Bellancom-17464| CAS NO：73963-72-1| 分子式：C₂₀H₂₇N₅O₂| 分子量：369.46

Cilostazol(OPC 13013; OPC 21)是存在于心血管系统中的PDE3A抑制剂，IC50为200 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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Bellancom-17464		￥600.00	杭州北京（现货）
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Cilostazol 西洛他唑; OPC 13013

产品介绍

Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.2 μM。

生物活性

Cilostazol (OPC 13013) is a potent and selective inhibitor of phosphodiesterase (PDE) 3A, the isoform of PDE 3 in the cardiovascular system, with an IC₅₀ of 0.2 μM.

体外研究

Cilostazol selectively inhibits cGMP-inhibited phosphodiesterase (PDE 3) and is a potent inhibitor of platelet aggregation induced by various agonists.
Cilostazol inhibits stress-induced human platelet aggregation (SIPA) dose-dependently, with an IC₅₀ of 15 μM for SIPA, and with a similar IC₅₀ of 12.5 μM for ADP-induced platelet aggregation.
Cilostazol directly and effectively inhibits the activation of HSC but not of Kupffer cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Cilostazol (clinically used doses; p.o.; for 2 weeks) could alleviate CCl4 -induced hepatic fibrogenesis in vivo, presumably due to its direct effect to suppress HSC activation.
Cilostazol (intraperitoneal injection; 10 mg/kg; 7 consecutive days after ischemia) attenuates neurological dysfunctions, brain atrophy and infarct volume, and inhibits astrocyte proliferation/glial scar formation and accelerated the angiogenesis in the ischemic boundary zone 7 and 28 days after ischemia^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice
Dosage:	0.1% w/w, 0.3% w/w
Administration:	Oral administration; fed a normal diet for 2 weeks
Result:	Exhibited a lesser fibrotic area than control groups.

Animal Model:	Male ICR mice^[4]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 7 consecutive days after ischemia
Result:	Had an effectve effects for the late injury.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice
Dosage:	0.1% w/w, 0.3% w/w
Administration:	Oral administration; fed a normal diet for 2 weeks
Result:	Exhibited a lesser fibrotic area than control groups.

Animal Model:	Male ICR mice^[4]
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 7 consecutive days after ischemia
Result:	Had an effectve effects for the late injury.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (135.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7067 mL	13.5333 mL	27.0665 mL
5 mM	0.5413 mL	2.7067 mL	5.4133 mL
10 mM	0.2707 mL	1.3533 mL	2.7067 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2 mg/mL (5.41 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2 mg/mL (5.41 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2 mg/mL (5.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (5.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Schr?r K. The pharmacology of cilostazol. Diabetes Obes Metab. 2002 Mar;4 Suppl 2:S14-9. [Content Brief]

. Minami N, et al. Inhibition of shear stress-induced platelet aggregation by cilostazol, a specific inhibitor of cGMP-inhibited phosphodiesterase, in vitro and ex vivo. Life Sci. 1997;61(25):PL 383-9. [Content Brief]

. Saito S, et al. Cilostazol attenuates hepatic stellate cell activation and protects mice against carbon tetrachloride-induced liver fibrosis. Hepatol Res. 2013 Apr 19. [Content Brief]

[4]. Ye YL,et al. Cilostazol, a phosphodiesterase 3 inhibitor, protects mice against acute and late ischemic brain injuries.Eur J Pharmacol. 2007 Feb 14;557(1):23-31. Epub 2006 Nov 10. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	2
RTECS号	VC8277500
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Cilostazol
CAS号：	73963-72-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Cilostazol
别名：	OPC-13013
分子式：	C20H27N5O2
分子量：	369.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

54197-66-9

73963-42-5

~88%

73963-72-1

文献：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD. Patent: EP1489080 A1, 2004 ; Location in patent: Page 6 ;

54197-66-9

73963-42-5

~90%

865792-18-3

73963-72-1

详细

文献：YUHAN CORPORATION Patent: WO2006/22488 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 3 ;

877303-64-5

~99%

73963-72-1

文献：YUHAN CORPORATION Patent: WO2006/22488 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 3-4 ;

877303-65-6

~98%

73963-72-1

文献：YUHAN CORPORATION Patent: WO2006/22488 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 4; 5; 6 ;

877303-63-4

~97%

73963-72-1

文献：YUHAN CORPORATION Patent: WO2006/22488 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 3 ;

73963-42-5

~40%

73963-72-1

文献：Naddaka, Vladimir; Davidi, Guy; Saeed, Shady; Arad, Oded; Kaspi, Joseph Patent: US2005/222202 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 5; 9 ;